欧亭（盐酸阿扎司琼氯化钠注射液）

对本品及 5-HT3 受体阻断剂过敏者禁用。

血浆浓度 健康志愿者单剂量静脉注射盐酸阿扎司琼，药动学过程为线性过程。血浆中可见原形药物及 N-氧化体，未见脱甲基阿扎司琼。消除过程呈双相性，α相及β相的消除半衰期分别为 0.06-0.13 小时及 4.1-4.3 小时。药动学参数见表 1。

表 1 健康男性志愿者静脉给予 10 mg 盐酸阿扎司琼药动学参数（n = 6）

代谢及消除 顺铂引起呕吐的恶性肿瘤患者，消除过程呈双相性，末端消除半衰期为 7.3 士 12 小时。AUC 为 353.7±55.2 ng/hr/ml。药动学参数见表 2。

表 2 患者静脉给予 10 mg 盐酸阿扎司琼药动学参数（n = 6）

健康成人男子静脉给药盐酸阿扎司琼 10 mg，尿中排泄的未变化体，N-氧化体及脱甲基体，分别为给药量的 64.9-66.8%、0.2-0.3% 及 4.1-6.4%。主要排泄途径为尿液。使用顺铂造成呕吐的癌症患者，静脉给药盐酸阿扎司琼 10 mg，24 h 内的尿中未变化体排泄率为 64.3±15.0%.与健康成人男子基本相同。

血浆蛋白结合率 体外血浆蛋白结合率为 31.2%。

重复给药毒性 本品大鼠静脉注射给药，10 mg/kg 和 60 mg/kg 组动物出现进食量和体重增加，可逆性的心脏、肝脏、脑和肾上腺重量加大。狗连续静脉注射给药 3 个月，剂量达 30 mg/kg 时，给药后即刻出现呕吐和流涎等症状。

生殖毒性 大鼠妊娠前及妊娠初期给药剂量 60 mg/kg 时，对母体动物的生殖功能及胎仔发育未见明显影响。大鼠器官形成期静脉注射剂量达 100 mg/kg 时，出现胎盘重量（F1）减小及雄性新生鼠（F1）的肾脏及肾上腺重量增加，但对母体、胎仔（F1 和 F2）及新生鼠（F1）的发育和功能均未表现出明显影响。家兔静脉注射给药剂量达 0.3 mg/kg 时，出现母体动物摄食量减少，剂量达 3.0 mg/kg 出现胎仔发育轻度抑制，达 30 mg/kg 时出现胎仔死亡率轻度增加，但未出现致畸形。大鼠围产期静脉注射给药达 100 mg/kg 时，对母体动物无明显影响，但雄性仔鼠出现肝脏重量稍减轻。动物研究结果已表明，本品可经大鼠乳汁分泌，故哺乳期妇女本品用药期间终止授乳。