本品为细胞周期非特异性药物,对 Gl 期前半段最敏感,即相当 mRNA 合成时,其作用机制为与 DNA 结合,抑制以 DNA 为模板的 RNA 多聚酶,从而抑制 RNA 的合成。
结合方式可能是通过其发色团嵌入 DNA 的碱基对之间,而其肽链则位于 DNA 双螺旋的小沟内,阻碍 RNA 多取聚酶沿 DNA 分子前进,本品对 RNA 合成的抑制作用主要是 RNA 链的延伸而不是影响它的起始,本品选择性地与 DNA 中的鸟嘌呤结合,与缺乏鸟嘌呤基的 RNA 不发生结合作用,本品不能阻止 DNA 的复制,因 DNA 多聚酶能在其正前方引起 DNA 局部变性(如双螺旋的解开),可使本品较快地解离开。