尼尔雌醇片（廊坊高博京邦）

1 mg；2mg

雌激素依赖性疾病（如乳腺癌、子宫内膜癌、宫颈癌、较大子宫肌瘤等）病史者、血栓病、高血压病患者禁用。

雌激素类药。本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物，其药理作用与雌二醇相似，但生物活性低，故对子宫内膜的增生作用也较弱，适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。因其 3 位上引入环戊醚后增加了亲脂性，有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中，以后缓慢释放而起长效作用。其 17 位引入乙炔基而增强雌激素活性。

口服易吸收，在体内多功能氧化酶作用下，去 3 位上的环戊醚基团形成炔雌三醇，以后在酶作用下去掉 17 位乙炔基而形成雌三醇，活性即减低。雌三醇的半衰期为 20 小时左右，主要经排泄，以原型、炔雌三醇和雌三醇三种形式由尿中排泄。

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