津和（替硝唑含片）

替硝唑的杀菌机制尚不十分清楚,可能是其硝基还原成一种细胞毒,作用于细菌的 DNA 代谢过程使其死亡。替硝唑对原生动物,如阴道毛滴虫具有活力,对溶组织内阿米巴和兰伯氏贾滴虫均有活力;

替硝唑片口服后吸收完全,健康女性单剂量口服 2 g 后达峰时间(t<SUB>max)为 2 小时,血药峰浓度(C<SUB>max)为 51 mg/L。替硝唑排泄缓慢,口服 2 g 后 24 小时、48 小时及 72 小时血药浓度分别为 19.0 mg/L、4.2 mg/L、1.3 mg/L。口服每日给药 1 g,血药浓度可维持在 8 mg/L 以上。

替硝唑在体内的分布广泛,在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度,在肝脏、脂肪中的浓度低,在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿,对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高,脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的 80%,这与替硝唑的脂溶性较高有关。

替硝唑可通过血胎盘屏障,在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为 12%。在肝脏代谢,单剂量口服 0.25 g 后约 16% 以原形从尿中排出。血消除半衰期(t<SUB>1/2β)为 11.6～13.3 小时,平均为 12.6 小时。

化学名称为：2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1 H-咪唑

分子式：C8H13N3O4 S