伯尔定（卡铂注射液）

本品禁用于严重肾功能不全者及严重骨髓抑制患者；

也禁用于对本品和其他含铂类化合物曾有过敏史的患者;

另外本品禁用于出血性肿瘤患者。

本品禁用于孕妇和哺乳妇女，一般禁用于儿童患者。

使用本品后，用药剂量和人体内血浆铂浓度和游离(超滤)铂浓度之间都呈线性关系。用药剂量和 AUC/总铂时程之间也有类似的线性关系。同样剂量连续 4 天重复给药，血浆内没有铂的蓄积。游离(超滤)铂和卡铂的终末半衰期分别约为 6 小时和 1.5 小时。在起始阶段，游离(超滤)铂代表大部分形式的卡铂。血浆中总铂的终末半衰期为 24 小时。

在所研究的剂量范围下，肌酐清除率 ≥ 60 ml/min 的患者中卡铂表现为非剂量依赖性的线性药代动力学特征。用药后 24 小时约 78% 的血浆铂与血浆蛋白结合。可滤过的游离铂的全身清除率和肾脏清除率与肾小球滤过率有关，与肾小管分泌无关。据报道儿童患者中卡铂的清除率高 3-4 倍。对于成年患者，文献中的数据显示，肾功能可能会造成卡铂清除率改变。

给予患者(肌酐清除率 ≥ 60 mL/分)本品 300～500 mg/m^{2</sup，血浆浓度衰减呈双相模式下降，α、β半衰期(平均值)分别为 1.6 小时和 3 小时。总清除率、表观分布容积和平均滞留时间分别为 73 mL/分、16 小时和 3.5 小时。C_max和 AUC0-∞随剂量呈线性增加。因此，肌酐清除率正常或轻微降低者，本品在所研究剂量内(300－500 mg/m2</sup)呈线性药代动力学。}

血浆中除了卡铂不存在大量游离，超滤状态的含铂类似物，然而，来自卡铂化合物中的铂与血浆蛋白结合，缓慢释放，最短半衰期为 5 天。本品主要经由肾脏清除，肌酐清除率 ≥ 60 mL/分者在 12-16 小时内排出本品剂量的 70%，24 小时尿中的铂均来自本品，仅 3-5% 的铂在 24-96 小时排泄。

肌酐清除率 ＜ 60 ml/分的患者，肾脏和总体清除率随肌酐清除率的降低而降低。因此有轻度肾衰的患者应减少本品的用量。尚无充足的资料确定本品是否经胆道、肠道排泄。