奇迪（注射用盐酸雷尼替丁）

抑酸药。主要用于：

1. 消化性溃疡出血、弥漫性胃黏膜病变出血、吻合口溃疡出血、胃手术后预防再出血等；

2. 应激状态时并发的急性胃黏膜损害和阿司匹林引起的急性胃黏膜损伤；亦常用于预防重症疾病(如脑出血、严重创伤等)应激状态下应激性溃疡大出血的发生；

3. 全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

1. 本品可掩盖胃癌症状，用药前首先要排除癌性溃疡；

2. 严重肝、肾功能不全患者慎用，必须使用时应减少剂量和进行血药浓度监测；肝功能不全者偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态；

3. 血清肌酐及转氨酶可轻度升高，容易干扰诊断，治疗后期可恢复到原来水平；

4. 长期使用可持续降低胃液酸度，有利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成 N-亚硝基化合物；

5. 男性乳房女性化少见，发生率随年龄的增加而升高；

6. 出血停止后可改用口服制剂维持治疗；

7. 偶有报道本品会加重急性卟啉症患者的病情，患过该症者应避免使用。

本品为 H₂受体拮抗剂，以呋喃环取代了西咪替丁的咪唑环，对 H₂受体具有更高的选择性，能显著抑制正常人和溃疡病人的基础和夜间胃酸分泌，以及五肽胃泌素、组胺和进餐引起的胃酸分泌，其抑制胃酸分泌的效价按摩尔计为西咪替丁的 5-12 倍。

静注本品可使胃酸分泌降低 90%；对胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。对实验性胃粘膜损伤和急性溃疡有保护作用。对胃泌素和性激素的分泌无影响。

本品一次给药后作用时间可持续 12 小时。在体内分布广泛，且可通过血脑屏障。30% 经肝代谢，50% 以原形随尿排出，t_1/2为 2-3 小时。

肾清除率为 489-512 ml/min，肾功能不全时降低，血浆浓度升高，t_1/2延长。本品可透过胎盘，乳汁中浓度高于血浆浓度。

生殖毒性：

在一项显性致死试验中，雄性大鼠一次经口给与雷尼替丁 1000 mg/kg，给药后的 9 周内动物交配(每周二次)未受影响。

遗传毒性：

在标准的细菌诱变试验(沙门氏菌、大肠杆菌)中，雷尼替丁在推荐的最大试验浓度下未表现出诱变作用。大鼠和家兔经口给与雷尼替丁(剂量达人口服用剂量的 160 倍)，对动物的生育力或胎仔未见明显影响。但目前尚无有关妊娠妇女的充分和严格控制的研究。鉴于动物生殖毒性试验不能完全预测人体的反应.只有在确实必要时，本品才可用于妊娠妇女。盐酸雷尼替丁可以从人乳汁中分泌，授乳妇女应慎用本品。

致癌性：

大鼠和小鼠终生经口给与雷尼替丁(剂量达 2000 mg/kg/天)，未见致瘤或致癌作用。