富路通（尼麦角林片）

10 mg

本品不适用于下述情况：近期心肌梗塞、急性出血、严重的心动过缓、直立性调节功能障碍、出血倾向和对尼麦角林过敏者。

本品为半合成麦角碱衍生物。具有α-受体阻滞作用和扩血管作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用。促进神经递质多巴胺的转换而增加神经的传导，加强脑部蛋白质的合成，改善脑功能。

尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于 5%。尼麦角林的主要代谢产物为 MMDL（1，6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）和 MDL（6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）。尼麦角林大部分（＞90%）与血浆蛋白结合，对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中，给[³H]标记的尼麦角林（5 mg/kg），肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射活性低于血中。给[³H]和[¹⁴C]标记的尼麦角林后，肾排泄是放射活性的主要衰减途径（约占总量的 80%）。粪便中的放射活性只占总量的 10-20%。

在四组年轻人（平均 24-32 岁）和老年人（平均 69-70 岁）的志愿者中进行研究，对得到的药代动力学参数分别比较，结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者，尿中的 MDL 和 MMDL 的排泄显著减少。在单剂量口服给 30 mg 尼麦角林后，轻度、中度或严重的肾功能不全的患者，与肾功能正常的相比，MDL 尿中的排泄量分别平均减少 32、32 和 59%。

在国内进行了生物利用度试验，12 名健康受试者口服国产的 10 mg/片尼麦角林薄膜衣片后，估算的 MDL 的消除半衰期为 8.1±1.6 小时，峰时间和峰浓度分别为 2.7±1.2 小时和 101.8±23.0 μg/mL。12 名健康受试者口服国产的 30 mg/片尼麦角林薄膜衣片后，估算的 MDL 的消除半衰期为 8.5±2 小时，峰时间和峰浓度分别为 2.6±1.1 小时和 102.8±30.5 μg/mL。

未进行该项实验且无可靠参考文献。