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Rx医保甲类基本药物

利其丁（甲磺酸酚妥拉明注射液）

Phentolamine Mesylate Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2006年10月27日

成份

活性成份：甲磺酸酚妥拉明

赋形剂：葡萄糖 35 mg，加水至 1 ml

抗氧化剂：偏亚硫酸氢钠（E223）0.5 mg

规格

10 mg/ml/支。

适应症

控制嗜铬细胞瘤患者可...登录

用法用量

控制嗜铬细胞瘤所引起...登录

禁忌

已知对酚妥拉明和有关化合物过敏。已知对亚硫酸酯过敏。血压过低、心肌梗塞、有心肌梗塞病史、冠脉机能不全、心绞痛或冠心病其它表现。

注意事项

监测病人血压至关重要...登录

药理作用

本品（ Regitine）的活性成份-酚妥拉明是一种具有竞争性的非选择性α₁和α₂受体阻滞药，其作用持续时间较短。通过阻断突触或α₁和α₂受体，因而引起血管扩张和血压降低。它亦能对去甲肾上腺素和肾上腺素引起的血管收缩反应产生拮抗作用。由于阻断α₂受体而导致增加神经元的去甲肾上腺素的释放，这可说明本品对增强心肌收缩力和速率有良好效应的原因。

药代动力学

吸收：

静脉输注 10 mg 含有¹⁴C 标记的酚妥拉明，输注时间为 45 分钟。输后 30 分钟，从放射性计量测出的峰值血浓度为 0.11 μg/ml，未变药物量为 0.09 μg/ml。

分布：

当浓度范围为 0.02-109 g/ml 时，酚妥拉明与人体血清蛋白结合率为 54%。

代谢：

人体经过静脉输注酚妥拉明后，能产生广泛的代谢变化。平均 13% 以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羧基-苯衍生物，它占剂量的 17%。静注投药而言，这两种物质的结合物是次要的代谢物。口服酚妥拉明受代谢的影响较静注为大。

排泄：

静脉输注 10 mg 甲磺酸酚妥拉明的头 24 小时内，尿中的排泄物和代谢物占剂量的 70%，粪中占 3%。在 3 天的观察期结束时，尚未完成排泄平衡，此时排泄量只占剂量的 79%。酚妥拉明很快由血中排出，它不遵循第一级动力学规律：经 2-4 小时后，其浓度已降低到其峰值的约 15%。有关数据不能用于计算排泄半衰期。

毒理研究

患者经静脉注射本品后，由于动脉以及静脉血管床的血管舒张，使全身动脉压平均值和全身血管阻力平均值得到暂时的下降。受本品的这些影响，通过压力感受器系统和自主神经系统，引起反射性心动过速。

生产企业

Novartis Pharma Schweiz AG

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