利福平片（北京曙光）

利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。

对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖 DNA 的 RNA 多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌 RNA 的合成，防止该酶与 DNA 连接，从而阻断 RNA 转录过程，使 DNA 和蛋白的合成停止。

利福平口服吸收良好，服药后 1.5～4 小时血药浓度达峰值。成人一次口服 600 mg 后血药峰浓度(Cmax)为 7～9 mg/L，6 个月至 5 岁小儿一次口服 10 mg/kg，血药峰浓度(Cmax)为 11 mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；

本品可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为 1.6L／kg。蛋白结合率为 80％～91％。进食后服药可使药物的吸收减少 30%，该药的血消除半衰期(t1/2)为 3～5 小时，多次给药后有所缩短，为 2～3 小时。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平，水解后形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60％～65％的给药量经粪便排出,6%～15% 的药物以原形、15％为活性代谢物经尿排出，7％则以无活性的 3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福平的 6～10 天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄达到饱和，本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。

3-［［（4-甲基-1-哌嗪基）亚氨基］甲基］-利福霉素。

分子式：C43H58N4O12

分子量：822.95