注射用硫酸卷曲霉素（南宁中科）

卷曲霉素抗菌作用机理尚不清楚。有人认为其与紫霉素（VM）结构类似，有交叉耐药，故推测其作用机理与氨基糖甙类一样，与结核菌核糖体结合而影响细菌蛋白质的合成，产生抑菌、杀菌作用。

体外抗菌试验：国外报告，对结核菌 H37RV 菌株最低抑菌浓度为 3.1~4.0 μg/ml，亦有低至 1.6 μg/ml 的。国外报告为 3.13~6.25 μg/ml。依 > 10 μg/ml 为耐药界限，国内部分调查对卷曲霉素耐药者极少，仅约 0.8%~2.4%。对链霉素耐药者卷曲霉素均敏感。一般认为卷曲霉素为产生耐药较慢的抗结核药之一。但单独应用仍易耐药。体外抑菌试验显示卷曲霉素对部分 G + 球菌如肺炎链球菌、乙型链球菌抑菌效果好，对部分 G-杆菌主要是肺炎杆菌有效。对球菌作用较强。

本品静脉注射时 LD₅₀为 172.9 mg/kg，而皮下注射 LD₅₀为 1189.6 mg/kg，与英国样品相比无差。

本品对生育无影响，无畸胎发生。

本品很少经胃肠道吸收，必须注射用药。

正常人肌注 1 g 后 1~2 小时血药浓度达峰值，平均为 28~32 μg/ml，半衰期为 3~6 小时，8 小时尚可达抑菌浓度。主要随尿排出，12 小时可经尿以原形排出 50~60%。有人测肌注 19 后 3 小时尿中浓度为 2000 μg/ml，12 小时仍有 320 μg/ml。肾功能损害者 T_1/2延长，血清中可有卷曲霉素蓄。

静滴应用时，1 g 加生理盐水 250 ml，60 滴/分，1 小时 10 分钟滴完，滴后 1、2、3、4、6 小时测血药浓度。2 小时达 124~302 μg/ml，相当于肌注的 3 倍多，4 小时多降至 0，血药浓度维持时间较肌注时短。