加博（头孢泊肟酯分散片）

0.1 g（以 C₁₅H₁₇N₅O₆S₂计）

头孢泊肟酯为口服广谱第三代头孢菌素，进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效，本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β-内酰胺酶稳定，所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β-内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β-内酰胺酶无效。

体外和临床感染研究均证实本品对以下大多数微生物有活性：1. 需氧革兰氏阳性微生物：金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶的菌株，但是对耐甲氧西林的葡萄球菌无效）、腐生性葡萄球菌、肺炎链球菌（除耐青霉素菌株）、化脓性链球菌。2. 需氧革兰氏阴性微生物：大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、绿浓杆菌、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌、淋球菌（包括产青霉素酶菌株）。本品体外对以下大多数微生物有活性，但是其临床意义尚不清楚：1. 需氧革兰氏阳性微生物-无乳链球菌、链球菌（C、F、G 组）。但本品对肠球菌无效。2. 需氧革兰氏阴性微生物-异型枸橼酸菌、催产克雷伯菌、普通变形杆菌、雷氏普罗维登斯菌、副流感嗜血杆菌。但本品对多数假单孢菌属和肠杆菌属无活性。3. 厌氧革兰氏阳性微生物-大消化链球菌属。

1. 血清中浓度：

健康成人饭后单次口服本品 100 mg 及 200 mg 时，头孢泊肟酯的最高血清浓度出现于给药后 3-4 小时，其值分别为 1.5-1.8 μg/mL 和 3.0-3.6 μg/mL，显示与剂量的相关性。血清中药物半衰期约为 2 小时。饭后给药比空腹时吸收良好。

2. 分布：

分布于痰、扁桃体组织、皮肤组织等。

3. 代谢及排泄：

本品吸收时，由肠管壁酯酶水解成头孢泊肟，分布于循环血液中，经肾脏排泄。饭后口服 2 小时内的尿中回收率约 40%-50%。连续给本品 200 mg × 2 次/日，共 14 日，未见蓄积性。

4. 肾功能损害时的血清中药物浓度及尿中排泄随肾功能降低而延迟尿中排泄，使血清中药物浓度上升并延长半衰期。

遗传毒性：体内、外的研究（包括 Ames 试验、染色体畸变试验、非程序 DNA 合成试验、有丝分裂重组、基因回复、正向基因突变试验和体内微核试验）结果均未发现本品有遗传毒性。

生殖毒性：当大鼠经口给予本品剂量约为 100 mg/kg/天（以体表面积计，为人用剂量的 2 倍），均未见本品对动物生育力和生殖功能有任何影响。无致畸和胚胎毒性。家兔剂量达 30 mg/kg/天（以体表面积计，为人用剂量的 1-2 倍）时，也未见致畸和胚胎毒性。目前尚无充分和严格的孕妇研究资料，由于动物的试验并不能完全预测人的情况，所以，孕妇只有在确实需要时才能使用。本品尚无在分娩中使用的经验，所以，只有在确实需要时才能使用。

头孢泊肟酯可能在人乳汁中分泌。由于本品对哺乳的婴儿有潜在的严重反应，所以应权衡对母亲和婴儿的利弊后，再确定是中断哺乳或中断该药。

致癌性：尚无本品动物长期致癌性研究资料。