立思丁（夫西地酸乳膏）

按 C₃₁H₄₈O₆计算，

（1）5 g：0.1 g（2）15 g：0.3 g

夫西地酸可抑制细菌蛋白质的合成。夫西地酸与延伸因子 G（EF-G）结合，阻止 EF-G 二磷酸鸟苷复合物的释放，从而使蛋白质合成停滞。夫西地酸主要作用是抑菌，在更高浓度下可能有杀菌作用。

夫西地酸主要对革兰阳性菌有抗菌作用，特别是包括 MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）在内的金黄色葡萄球菌均对夫西地酸敏感。夫西地酸对链球菌属、极小棒状杆菌、奈瑟氏菌和某些梭状芽孢杆菌也有效。

在金黄色葡萄球菌中，已经确定了两种主要耐药机制。第一种是由于 EF-G 中夫西地酸结合位点的突变（FusA）引起，另一种是因水平转移而获得耐药基因（fusB 和 fusC），其编码的 FusB 类蛋白与 EF-G 结合引起。两种机制均导致夫西地酸无法阻止细菌蛋白质的合成。 尚未发现夫西地酸与其他种类抗菌药物有靶点特异性的交叉耐药。

多数革兰阴性菌（包括流感嗜血杆菌、肠杆菌如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和假单胞菌属）均对夫西地酸固有耐药。

在正常皮肤条件下，夫西地酸渗透进入皮肤深层的量很低。但在皮肤病理条件下，夫西地酸易透入深层皮肤，进入感染病灶部位。目前尚无局部用药全身吸收的报道。一旦吸收，药物大部分经肝脏代谢，并由胆汁排泄消除。主要代谢产物为葡萄糖醛酸结合物，二羧基代谢物，羟基代谢物，3-酮基代谢产物等等，部分代谢产物具有一定程度的抗葡萄球菌活性。

夫西地酸 Ames 试验和小鼠体内微核试验结果为阴性。

夫西地酸在雄性大鼠生育力毒性试验、致畸性研究以及大鼠围产期毒性试验中均未见有临床意义的生殖毒性改变。