熊去氧胆酸胶囊（优世安）

Ursodeoxycholic Acid Capsules

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2021年9月7日|修改日期：2023年4月17日

成份

化学名称：3α,7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸。

化学结构式：

分子式：C₂₄H₄₀O₄

分子量：392.58

规格

250 mg

适应症

1. 胆囊胆固醇结石...登录

用法用量

1. 胆囊胆固醇结石...登录

禁忌

下列情况下禁用熊去氧胆酸胶囊：

- 急性胆囊炎和胆管炎；

- 胆道阻塞（胆总管和胆囊管）；

- 经常性的胆绞痛发作；

- 射线穿不透的胆结石钙化；

- 胆囊功能受损；

- 胆囊不能在 X 射线下被看到时；

- 对胆汁酸或本品任一成份过敏。

注意事项

熊去氧胆酸胶囊必须在...登录

药理作用

熊去氧胆酸在人胆汁中占很少一部分。

经过口服熊去氧胆酸后，通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和降低胆固醇向胆汁中的分泌，从而降低胆汁中胆固醇的饱和度。可能是由于胆固醇的分散和液体晶体的形成，而使胆固醇结石逐渐溶解。

依据现有的知识，熊去氧胆酸胶囊治疗肝和胆汁淤积疾病主要是基于通过亲水性的、有细胞保护作用和无细胞毒性的熊去氧胆酸来相对地替代亲脂性、去污剂样的毒性胆汁酸，以及促进肝细胞的分泌作用和免疫调节来完成的。

药代动力学

口服后可以迅速在空肠和回肠前部被动转运吸收，在回肠末端通过主动转运吸收。一般来说，60%-80% 的药物可以被吸收。吸收以后，几乎所有的胆汁酸都在肝中和甘氨酸和牛磺酸结合，然后随胆汁一起分泌。肝中的首过清除率可以达到 60%。

在肠道中一部分被细菌降解为 7-酮基胆石酸和胆石酸。胆石酸具有肝毒性，可以导致部分种属动物肝实质细胞的损害；在人体内，只有很少部分被吸收并在肝细胞中通过硫酸盐化被解毒，随胆汁一同分泌，最终随粪便排出。

熊去氧胆酸的半衰期为 3.5-5.8 天。

毒理研究

动物的急性毒性实验表明无毒性作用；亚慢性毒性实验显示，猴子在高剂量时会有一些肝毒性（包括一些酶的改变）和一些形态学上的改变如胆管的肥大、门静脉炎症和肝细胞坏死，这些毒性反应最可能归因于熊去氧胆酸代谢物胆石酸，其在猴子体内没有被代谢去毒（与人类不同），临床用药经验证实所述肝毒性反应在人类没有明显关联性；经过小鼠和大鼠的长期研究发现无致癌潜力；无致突变作用。

在大鼠实验中，只有当熊去氧胆酸剂量达到 2000 mg/kg 体重（相当于 70 kg 体重的人每天服用 560 粒熊去氧胆酸胶囊的剂量）时，会导致尾部畸形；剂量达 300 mg/kg 体重时未见对家兔的致畸作用，对大鼠的生育力没有影响，同时不削弱大鼠围产期和出生后的发育。

上市许可持有人

安士制药（中山）有限公司

生产企业

安士制药（中山）有限公司