注射用奥美拉唑钠（江苏康缘）

本品主要成份为奥美拉唑钠。其化学名称为：5-甲氧基-2-｛[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基｝-1 H-苯并咪唑钠一水合物。

其分子式：C₁₇H₁₈N₃NaO₃S•H₂O

化学式：

1.本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等疾病，不建议大剂量长期应用(Zollinger-Ellison 综合征患者除外)。

2.因本品能显著升高胃内 pH 值，可能影响许多药物的吸收。

3.肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者慎用，根据需要酌情减量。

4.治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。

分布

健康人体分布容积约为 0.3L/kg，肾功能不全病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低。血浆蛋白结合率约为 95%。

代谢和排泄

静脉内给予奥美拉唑，药-时曲线的平均终末相半衰期约为 40 分钟，总血浆清除率为 0.3～0.6L/min。治疗期间半衰期未变化。

奥美拉唑主要在肝脏中经细胞色素 P450(CYP)酶系完全代谢。其中主要依赖特异的同功型 CYP2C19(S-美芬妥英羟化酶)，该酶的遗传表达具有多态性。奥美拉唑经 CYP2C19 催化生成羟基奥美拉唑，这是血浆中的主要代谢产物。鉴于此，奥美拉唑与 CYP2C19 的其他底物之间可能会由于竞争性抑制而产生代谢上的药物-药物相互作用。

奥美拉唑代谢物对胃酸的分泌没有作用。约 80% 的静脉内给药剂量以代谢物形式经尿液排泄，其余主要由胆汁分泌，经粪便排泄。

肾衰病人奥美拉唑的清除未有变化，肝功能损害病人的清除半衰期增加，但每日一次口服剂量未见奥美拉唑积累。