马根维显（钆喷酸葡胺注射液）

对钆喷酸葡胺注射液的任何成份过敏。

钆喷酸葡胺在生物体内的表现与其它强亲水性无生物活性的化合物（如甘露醇或菊粉）类似。在人体观察到的药代动力学与剂量无关。·分布静脉内给药后，该化合物快速扩散进入细胞外间隙。钆喷酸葡胺的剂量达到 0.25mmol/kg 体重（ ≤ 0.5 ml 钆喷酸葡胺注射液/kg）时，在持续几分钟的早期分布相后，血浆浓度随之下降，半衰期约为 90 分钟，与肾清除率相同。钆喷酸葡胺在 0.1mmol/kg（ ≤ 0.2 ml 钆喷酸葡胺注射液/kg 体重）的剂量时，注射后 3 分钟和 60 分钟测得的钆喷酸葡胺血浆浓度分别为 0.6 mmol/l 和 0.24 mmol/l。大鼠和狗静脉内给予放射性标记的钆喷酸葡胺 7 天后，在体内其它部位测得的药物明显少于给药剂量的 1%。该化合物在肾脏的浓度相对最高，以完整的钆螯合物形式存在。该化合物不能通过完整的血脑屏障和血－睾丸屏障。通过胎盘屏障的很少量药物可被胎儿迅速清除。·代谢没有发现顺磁性离子的分裂或代谢性分解。·清除钆喷酸葡胺以原形经肾脏肾小球滤过清除。肾外清除的部分微乎其微。注射后 6 小时内经肾脏清除平均 83% 的剂量。前 24 小时内在尿中回收的药物约为剂量的 91%。到注射后第 5 天，经粪便清除的剂量不到 1%。以 1.73m2 的体表面积计算，钆喷酸葡胺的肾清除率约为 120 ml/min，因此与菊粉或 51Cr－EDTA 的肾清除率相当。·用于患者时的特点即使在肾功能损害（肌酐清除率)20 ml/min）的情况下，钆喷酸葡胺也完全经肾清除；血浆半衰期随肾功能不全的程度而延长，未见肾外清除的增加。因为肾功能重度损害（肌酐清除率(20 ml/min）时钆喷酸葡胺的血清半衰期延长（达到 30 小时），所以可通过体外血液透析清除。

D－13342，柏林，德国