盐酸二甲双胍肠溶胶囊（长春大政）

1. 本品首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的Ⅱ型糖尿病，特别是肥胖的Ⅱ型糖尿病。

2. 对于Ⅰ型或Ⅱ型糖尿病，本品与胰岛素合用，可增加胰岛素的降血糖作用，减少胰岛素用量，防止低血糖发生。

3. 本品也可与磺酰脲类口服降血糖药合用，具协同作用。

1. 肾脏疾病或下列情况禁用：心力衰竭（休克）、急性心肌梗塞和败血症等引起的肾功能障碍（血清肌酐水平 ≥ 1.5 毫克/分升（男性）， ≥ 1.4 毫克/分升（女性）或肌酐清除异常）。

2. 需要药物治疗的充血性心衰，和其他严重心、肺疾患。

3. 严重感染和外伤，外科手术，临床有低血压和缺氧等。

4. 已知对盐酸二甲双胍过敏。

5. 急性或慢性代谢酸中毒，包括有或无昏迷的糖尿病酮症酸中毒，和糖尿病酮症酸中毒需要用胰岛素治疗。

6. 酗酒者。

7. 接受血管内注射碘化造影响剂者，应暂时停用本品。

8. 维生素 B₁₂及叶酸缺乏未纠正者。

1. 口服本品期间，应定期检查肾功能，以减少乳酸中毒的发生，尤其是老年患者更应定期检查肾功能。接受外科手术和碘剂 X 线摄影检查前患者应暂时停止口服本品。

2. 肝功能不良：某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能损害。因此有肝脏疾病者应避免使用本品。

3. 应激状态：在发热、昏迷、感染和外科手术时，服用口服降糖药患者易发生血糖暂时控制不良，在此时必须暂时停用本品，改用胰岛素。待应激状态缓解后恢复使用。

4. 对 1 型糖尿病患者，不宜单独使用本品，而应与胰岛素合用。

5. 应定期进行血液学检查。本品治疗引起巨幼红细胞性贫血罕见。如发生应排除维生素 B12 缺乏。

6. 即往服用盐酸二甲双胍片治疗，血糖控制良好的 2 型糖尿病患者出现实验室化验异常或临床异常（特别是乏力或难于表达的不适），应当迅速寻找酮症酸中毒或乳酸酸中毒的证据，测定包括血清电解质、酮体、血糖、血酸碱度、乳酸盐、丙酮酸盐和二甲双胍水平，存在任何类型的酸中毒都应立即停用，开始其他恰当的治疗方法。

7. 单独接受二甲双胍片的患者正常情况下不会产生低血糖，但当进食过少，或大运动量后没有补充足够的热量，与其他降糖药联合使用（例如磺脲类药物和胰岛素），饮酒等情况下会出现低血糖，须注意。

8. 老年、衰弱或营养不良的患者，以及肾上腺和垂体功能低下，酒精中毒的患者更易发生低血糖。老年患者和服用β-肾上腺阻滞剂的患者的低血糖很难辨认，须注意。

9. 患者应当了解盐酸二甲双胍治疗的潜在危险和益处，以及选择治疗的方式。也应知道同时控制饮食，规律运动的重要性，以及规律检测血糖、糖化血红蛋白、肾脏功能和血液学参数的重要性。

10. 须向患者解释乳酸酸中毒的危险性、症状和容易发生乳酸酸中毒的情况。

    当出现不能解释的过度呼气、肌痛、乏力、嗜睡或其他非特异性症状时，应立即停药，及时看医生。

    在二甲双胍治疗的初期常出现胃肠道症状，一旦患者坚持某一剂量治疗后出现胃肠道症状，通常与药物本身无关，随后出现的胃肠道症状可能是由于乳酸酸中毒或其他严重的疾病造成的。

盐酸二甲双胍是一种降血糖药，具有提高Ⅱ型糖尿病患者的血糖耐受性，降低基础和餐后血糖的作用。

盐酸二甲双胍的作用机理不同于其它类型的口服抗血糖药，它可减少肝糖的产生，降低肠对糖的吸收，并且可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性，与磺酰脲类药物不同的是，盐酸二甲双胍不会对Ⅱ型糖尿病患者或正常血糖的患者产生低血糖症（除特殊情况，见注意事项）。

盐酸二甲双胍治疗后，胰岛素的分泌保持不变，而降低空腹胰岛素水平及每日血浆胰岛素水平。

口服二甲双胍主要在小肠吸收。进食略减少药物的吸收速度和吸收程度。

国内口服本品的药代动力学试验表明：

口服后达血药峰浓度时间为 2.7±0.5 小时，血药浓度峰值为 2.658±0.498 μg/ml。二甲双胍几乎不与血浆蛋白结合。本品主要经肾脏排泄，口服本品后 24 小时内肾脏排泄 90%。

遗传毒性：

本品 Ames 试验，小鼠淋巴细胞基因突变试验，人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：

雄性大鼠和雌性大鼠给予盐酸二甲双胍，剂量高达 600 mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的 3 倍），未见对生育能力的影响。

大鼠和兔子给予盐酸二甲双胍，剂量高达 600 mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的 2 倍和 6 倍）时，无致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究结果显示，盐酸二甲双胍可分泌入乳汁，并可达到在血浆的水平。

致癌性：

大鼠给予盐酸二甲双胍 900 mg/kg/日 104 周和小鼠给予盐酸二甲双胍 1500 mg/kg/日 91 周（按体表面积折算均相当于人临床推荐最大日剂量的 4 倍），在动物身上未见致癌作用，但在 900 mg/kg/日的雌性大鼠中，有良性同质子宫息肉发生的增加。