可塞风（注射用氯诺昔康）

8 mg（每瓶实装 8.6 mg）

肌肉注射后，氯诺昔康吸收迅速而完全，0.4 小时后达血药峰值浓度，无首过效应。绝对生物利用度（以 AUC 计算）为 97%，平均半衰期 3 至 4 小时。氯诺昔康在血浆中以原型和羟基化代谢物的形式存在；其羟基化代谢物不显示药理活性。氯诺昔康的血浆蛋白结合率为 99%，并且不具浓度依赖性。氯诺昔康代谢完全，1/3 经肾脏、2/3 经肝脏清除。氯诺昔康在老年人、连续给药时、肝肾功能损害不严重时或与抗酸药合用时，其药代动力学参数无显著性差异。

对氯诺昔康的致突变可能性在体外和体内都进行了研究。回顾相关资料及体内研究和体外 DNA 结合研究后得出结论，没有明确的证据表明氯诺昔康具有内在的基因毒性活性。虽然有人在体内的骨髓细胞中诱发出了染色体畸变，但是这些畸变都是只在最大耐受剂量出现并且更多地与骨髓毒性及其后的再生性增殖相关。而且，没有发现关于氯诺昔康在体外与 DNA 结合的证据。致癌性研究的阴性结果也支持这些结论。在这些研究中，小鼠给药 96 周，大鼠给药 104 周，氯诺昔康对肿瘤的总发生率、其恶性程度或多发性均无作用。

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