注射用抑肽酶（北京赛生）

56 单位；

112 单位；

抑肽酶是一种广谱蛋白酶抑制剂，可用于调节心脏体外循环（CPB）手术引起的机体炎性反应（SIR）。SIR 可以激活相关的出血、纤溶以及细胞和体液炎症系统。而抑肽酶通过其对多种介质的抑制作用[如舒血管素，纤维蛋白溶酶]可以降低炎性反应、纤溶反应和凝血酶的产生。

抑肽酶可以抑制炎性细胞因子的释放，维持体内糖蛋白的稳定。抑肽酶可以减少血小板糖蛋白的缺失（如 GpⅠb，GpⅡb/Ⅲa），阻止粒细胞中炎性胶粘糖蛋白的表达（如 CDⅡb）。抑肽酶在 CPB 中的作用还包括降低炎症反应，这意味着可以减少异体输血的要求，并可以减少出血以及因为出血导致的对纵膈的再探察。

国外研究对比了抑肽酶在健康自愿者、进行体外循环的心脏手术病人和进行子宫切除术病人中的药动学，在剂量范围 27.8 到 1111.1 单位时，其药动学呈线性消除。本品静脉（IV）注射后，迅速分布至细胞外液，引起血浆抑肽酶浓度的初期快速消除。其在后的分布相中，血浆半衰期为 150 分钟左右，消除相的半衰期为 10 小时。

手术中使用下述计量方案，方案 B 治疗时的血浆平均稳态浓度为 0.076 单位/ml（n＝10）：负荷剂量 555.6 单位，预充液中加入 555.6 单位，然后以每小时 138.9 单位的剂量静脉滴注。

方案 A（剂量两倍于方案 B）治疗时的平均稳态浓度为 0.139 单位/ml（n＝20）；负荷剂量 1111.1 单位，预充液中加入 1111.1 单位，然后每小时 277.8 单位静脉滴注。

单剂量静脉滴注放射性标记的抑肽酶，48 小时后约 25～40% 的抑肽酶通过尿排泄，注射 555.6 单位半小时后，有 2% 以原药形式排泄；注射 1111.1 单位半小时后，尿中排泄的原药占到 9%。动物实验研究表明抑肽酶首先在肾内积聚，肾小球滤过后，被附近的肾小管重吸收。储存在吞噬性溶酶体内，然后被溶酶体酶缓慢代谢。生理学研究显示肾对抑肽酶的代谢与其他小分子蛋白质（如胰岛素）类似。