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Rx医保乙类原研药

喜普妙（氢溴酸西酞普兰片）

Citalopram Hydrobromide Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2006年11月10日|修改日期：2025年7月1日

警示语

抗抑郁药和自杀倾向

对抑郁症（MDD）和其他精神障碍的短期临床试验结果显示，与安慰剂相比，抗抑郁药增加了儿童、青少年和青年（<24岁）患者自杀意念和实施自杀行为（自杀倾向）的风险。任何人如果考虑将本品或其他抗抑郁药用于儿童、青少年或青年（<24岁），都必须权衡临床需求和风险。短期临床试验没有显示出年龄大于24岁的使用抗抑郁药的成年患者与安慰剂组相比自杀倾向的风险增加；在年龄65岁及以上使用抗抑郁药的成年患者中，自杀倾向的风险与安慰剂组相比有所降低。抑郁和某些精神障碍疾病本身与自杀风险的增加相关，必须密切观察和合理监测所有年龄患者开始使用抗抑郁药治疗后的临床症状的恶化、自杀倾向、行为的异常变化。应建议家属和看护者必须密切观察患者并与医生进行沟通。本品未被批准用于儿童患者（见【警告】、【注意事项】和【儿童用药】）。

成份

活性成份：氢溴酸西酞普兰

化学名称：1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈,氢溴酸盐

化学结构式：

分子式：C₂₀H₂₁FN₂O•HBr

分子量：405.35

辅料名称：玉米淀粉、乳糖、共聚维酮、甘油、微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇 400、二氧化钛

规格

20 mg（按 C₂₀H₂₁FN₂O 计）

适应症

治疗抑郁症。

用法用量

成人每日服用一次，每...登录

儿童用药

18 岁以下儿童及青少年患者用药的安全有效性尚未确立。

不良反应

不良反应在治疗的第 1-2 周出现最为频繁，随后会逐渐缓解。观察到下列不良反应具有剂量相关性：多汗、口干、失眠、嗜睡、腹泻、恶心和乏力。下表显示了在双盲安慰剂对照试验 ≥ 1% 的患者中或上市后观察到的与 SSRI（选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂类药物）和/或氢溴酸西酞普兰有关的药物不良反应的百分比。发生频率定义：十分常见（ ≥ 1/10）；常见（ ≥ 1/100，<1/10）；偶见（ ≥ 1/1000，<1/100）；罕见（ ≥ 1/10000，<1/1000）；十分罕见（<1/10000）；未知（不能根据现有数据进行估算）。

系统器官分类	频率	不良反应
血液及淋巴系统疾病	未知	血小板减少症
免疫系统疾病	偶见	超敏反应
免疫系统疾病	十分罕见	速发过敏反应
内分泌系统疾病	罕见	抗利尿激素分泌过多（施瓦茨-巴蒂综合征/SIADH）
内分泌系统疾病	未知	高催乳素血症²
代谢及营养类疾病	常见	食欲下降、体重下降、食欲增加
	偶见	体重增加
	罕见	低钠血症
	未知	低钾血症
精神病类	十分常见	激动、神经紧张不安
	常见	性欲降低、性快感缺失（女性）、焦虑、意识模糊状态、感情淡漠、集中力受损、梦境异常、记忆损害
	偶见	攻击、人格解体、幻觉、躁狂、欣快、性欲增强
	未知	惊恐发作、磨牙症、坐立不安、自杀意念、自杀行为¹
神经系统疾病	十分常见	嗜睡、失眠、震颤、头晕、头痛
	常见	感觉异常、睡眠障碍、偏头痛、味觉障碍、注意力障碍
	偶见	晕厥、惊厥、锥体外系反应
	罕见	惊厥发作（癫痫大发作）、运动障碍、精神运动性躁动/静坐不能
	未知	5-羟色胺综合征、活动障碍
眼器官疾病	十分常见	调节异常
	常见	视觉异常
	偶见	瞳孔散大
耳及迷路类疾病	常见	耳鸣
心脏器官疾病	十分常见	心悸
	常见	心动过速
	偶见	心动过缓
	未知	心电图 QT 间期延长、室性心律失常（包括尖端扭转型室性心动过速）
血管与淋巴管类疾病	常见	低血压、高血压、体位性低血压
血管与淋巴管类疾病	罕见	出血
呼吸系统、胸及纵隔疾病	常见	打哈欠、鼻炎、鼻窦炎
	偶见	咳嗽
	未知	鼻衄（鼻出血）
胃肠系统疾病	十分常见	口干、恶心、便秘
	常见	腹泻、呕吐、消化不良、胃痛、肠胃气胀
	未知	胃肠出血（包括直肠出血）
肝胆系统疾病	罕见	肝炎
肝胆系统疾病	未知	肝功能检测异常
皮肤和皮下组织类疾病	十分常见	多汗
	常见	瘙痒、皮疹
	偶见	荨麻疹、脱发、紫癜、光敏感
	十分罕见	血管神经性水肿
	未知	瘀斑
肌肉骨骼及结缔组织疾病	常见	肌痛、关节痛
肾脏及泌尿系统疾病	常见	排尿困难
肾脏及泌尿系统疾病	偶见	尿潴留
生殖系统及乳腺疾病	常见	阳痿、射精障碍、射精失败、痛经
	偶见	女性：月经量增多
	十分罕见	溢乳
	未知	女性：子宫不规则出血、产后出血² 男性：阴茎异常勃起
全身性疾病及给药部位各种反应	十分常见	乏力
	常见	疲乏、发热
	偶见	水肿、不适

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注：¹在氢溴酸西酞普兰治疗期间或治疗停药后的早期，有自杀意念和自杀行为的报告。

²该事件在 SSRI/SNRI 的治疗类别中已有报道

QT 间期延长

在本品上市后有 QT 间期延长和包括尖端扭转型室性心动过速的室性心律失常报告，主要出现在女性患者、低钾血症患者或已存在 QT 间期延长的其他心脏病患者中。

骨折

流行病学研究表明，主要在 50 岁及以上患者接受去甲肾上腺素和选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂类药物（SSRI）和三环类抗抑郁药（TCA）患者的骨折风险会增加。导致此风险的机制尚不可知。

SSRI 治疗停止时观察到的停药症状

本品的停药（尤其是突然停药）通常会产生停药症状，最常报告的反应：头晕、感觉障碍（包括感觉异常）、睡眠障碍（包括失眠和多梦）、激动或焦虑、恶心和/或呕吐、震颤、意识模糊、出汗、头痛、腹泻、心悸、情绪不稳定、易激惹和视觉障碍。通常，这些不良事件为轻度至中度，并且呈自限性，在某些患者中可能表现为重度和/或时间延长。因此，建议当患者不再需要进行本品治疗时，应该通过逐渐减少剂量来逐步停药。

禁忌

1. 对本品活性成份和/或本品中任何辅料过敏者禁用。

2. 禁止与利奈唑胺合并用药，除非对血压进行密切观察和监测。

3. 禁止西酞普兰与司来吉兰（剂量超过每日 10 mg）合并用药。

4. 在已知患有 QT 间期延长或先天性 QT 综合征的患者中，禁止使用本品。

5. 禁止与已知可延长 QT 间期的药品合用。

6. 禁止与匹莫齐特合并用药。

7. 本品禁用于正在接受单胺氧化酶抑制剂（MAOI）治疗的患者（司来吉兰日剂量超过 10 mg 的患者）。在不可逆性 MAOI 停药后的 14 天期间，或者在可逆性 MAOI（RIMA）处方中规定的 RIMA 停药后的某一规定时间段内，不应给予本品。在本品停药后的 7 天期间，不应给予 MAOI。

注意事项

1. 低钠血症罕有使...登录

药理作用

西酞普兰为抗抑郁药，是一种二环氢化酞类衍生物。西酞普兰抗抑郁的作用机制可能与抑制中枢神经系统神经元对 5-HT 的再摄取，从而增强中枢 5-羟色胺神经的功能有关。体外试验及动物试验提示，西酞普兰是一种高选择性的 5-HT 再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。大鼠给予西酞普兰 14 天，抑制 5-HT 摄取的作用未见耐受。西酞普兰是消旋体，其抑制 5-HT 再摄取的作用主要由其（S）-对映体发挥。

西酞普兰对 5-HT_1A、5-HT_2A、D₁受体、D₂受体、α₁受体、α₂受体、β受体、H₁受体、GABA 受体、M 受体、苯二氮卓受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。

药代动力学

吸收

西酞普兰片剂可快速吸收（平均 T_max大约为 3 小时），几乎完全吸收且不受食物摄入的影响。口服生物利用度约为 80%。

分布

表观分布容积（V_d）约为 12-17L/kg。西酞普兰及其主要代谢物的血浆蛋白结合率低于 80%。

代谢

西酞普兰在肝脏内代谢为活性的去甲基西酞普兰、去二甲基西酞普兰、西酞普兰-N-氧化物和无活性的去氨基丙酸衍生物。所有的活性代谢物仍是 SSRI 类化合物，但作用比西酞普兰弱。血浆中主要存在的是西酞普兰原形药。通常情况下去甲基西酞普兰、去二甲基西酞普兰的浓度分别是西酞普兰的 30%-50% 和 5%-10%。西酞普兰经 CYP2C19（约 38%）、CYP3A4（约 31%）和 CYP2D6（约 31%）转化为去甲基西酞普兰。

消除

西酞普兰的血浆消除半衰期（T_1/2）约为 1.5 天，总血浆清除率（Cl_s）约为 0.3-0.4L/min，口服给药的血浆清除率（Cl_oral）约为 0.4L/min。西酞普兰主要（85%）经肝脏排泄，其余（15%）经肾脏排泄，日剂量中的 12%-23% 的西酞普兰以原形从尿液中排泄。肝脏残余清除率约为 0.3L/min，肾脏约为 0.05-0.08L/min。

线性

西酞普兰的药代动力学呈线性，大约 1-2 周后达到稳态血浆浓度，每日剂量 40 mg 的平均稳态血浆浓度为 300 nmol/L（范围：165-405 nmol/L）。

老年患者（>65 岁）

研究已经证实，在老年患者中由于代谢速率减慢导致半衰期延长，清除率下降。

肝功能降低者

肝损伤患者体内西酞普兰的代谢速度减慢。其半衰期及给定剂量下的平均稳态浓度约为肝功正常患者的 2 倍。

肾功能降低者

以 20 mg 剂量单次给药后，轻中度肾功能降低患者体内西酞普兰的代谢速度减慢，但对其药代动力学无严重影响。尚无重度肾功能降低患者（清除率<20 mL/min）的数据。

多态性

体内研究显示西酞普兰的代谢对司巴丁/异喹胍的氧化作用（CYP 2D6）无临床意义多态性。对于 CYP2C19，作为一种预防措施，对慢代谢者应该考虑使用 10 mg 的初始剂量。

毒理研究

遗传毒性

体外细菌回复突变试验（Ames 试验）中，在无代谢活化情况时，5 个试验菌株中有 2 个菌株（TA98 和 TA1537）结果为阳性。CHL 染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化情况时，结果均为阳性。体外小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验（HPRT）、体外/体内结合的大鼠肝脏细胞程序外 DNA 合成试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验结果均为阴性。

生殖毒性

生育力与早期胚胎发育毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰 16/24（雄/雌）、32、48、72 mg/kg/天，可见各剂量组交配率降低，剂量 ≥ 32 mg/kg/天[按 mg/m²计算（下同），约相当于人最大推荐剂量（MRHD）60 mg/天的 5 倍]时生育力降低，剂量为 48 mg/kg/天（约相当于 MRHD 的 8 倍）时妊娠时间延长。

动物试验数据显示，在远高于人体暴露的剂量下，西酞普兰可降低生育力指数和妊娠指数，着床数降低和精子异常。

胚胎-胎仔发育毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰 32、56、112 mg/kg/天，在最高剂量（约相当于 MRHD 的 18 倍）时，可见胚胎/胎仔生长抑制，胎仔存活率降低，胎仔异常率增加（包括心血管和骨骼缺陷）及母体毒性，无影响剂量为 56 mg/kg/天（约相当于 MRHD 的 9 倍）。兔经口给予西酞普兰剂量高达 16 mg/kg/天（相当于 MRHD 的 5 倍）未见对胚胎/胎仔发育的不良影响。

围产期毒性试验中，大鼠于妊娠晚期至离乳经口给予西酞普兰 4.8、12.8、32 mg/kg/天，最高剂量（约相当于 MRHD 的 5 倍）时可见出生后 4 天内子代死亡率增加，子代生长停滞，无影响剂量为 12.8 mg/kg/天（约相当于 MRHD 的 2 倍）。大鼠于妊娠期至哺乳期早期经口给予西酞普兰 ≥ 24 mg/kg/天（约相当于 MRHD 的 4 倍）时，观察到对子代死亡率和生长的类似影响，该试验中未确定无影响剂量。

致癌性

NMRI/BOM 小鼠连续 18 个月掺食法经口给予西酞普兰，在剂量高达 240 mg/kg/天（相当于 MRHD 的 20 倍）时未见致癌性。COBS WI 大鼠连续 24 个月掺食法经口给予西酞普兰，在剂量为 8 或 24 mg/kg/天（分别相当于 MRHD 的 1.3 和 4 倍）时，可见小肠癌的发生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。

上市许可持有人

H. Lundbeck A/S

生产企业

H. Lundbeck A/S

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