阿司匹林肠溶片（海王）

1. 对本品过敏者禁用；

2. 下列情况应禁用：

（1）活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血；

（2）血友病或血小板减少症；

（3）有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。

抑制血小板聚集的作用：本品可抑制血小板聚集，而有抗血栓的作用，其作用机制是通过抑制血小板的环氧酶使血小板的环氧化酶乙酰化，从而减少血栓素 A2 （TXA2 ）的生成，对 TXA2 诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用；同时对二磷酸腺苷、肾上腺素诱导的血小板聚集也有抑制作用；还可抑制凝血酶、胶原、抗原—抗体复合物和某些病毒、细菌所致的血小板聚集及释放反应，自发性聚集；本品常规用量无抑制血管壁前列环素（PGI₂ ）合成作用，PGI2 是 TXA2 的生理拮抗剂，具有抑制血小板聚集的作用。

本品在小肠上部可吸收大部分。但肠溶片剂吸收慢。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为 65%-90%。血药浓度高时结合率相应地降低，肾功能不全及妊娠结合率也低，T_1/2为 15-20 分钟；水杨酸盐的 T_1/2长短取决于剂量的大小和尿 pH 值，一次服小剂量时约为 2-3 小时；大剂量时可 20 小时以上，反复用药时可达 5-18 小时。

本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸（salicyluric acid）及葡萄醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸（gentisic acid）。一次服药后 1-2 小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为 25-50 μg/mL，抗风湿，抗炎时为 150-30 μg/mL。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加，在大剂量用药（如抗风湿）时一般需 7 天，但需 2-3 周或更长时间以达到最佳疗效。长期大剂量用药的患者，因药物主要代谢途径已经饱和，剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的判别。尿的 pH 值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。