巴泰（盐酸格拉司琼氯化钠注射液）

50 ml：格拉司琼 3 mg 与氯化钠 0.45g

本品是一种高选择性的 5HT3 受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放 5HT，5HT 可激活中枢或迷走神经的 5HT3 受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的 5HT3 受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为 65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为 N-去烷基化芳香环氧化后再被共轭化，本品通过粪便和尿液排泄。

致癌性：在给药两年的致癌性试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为 1、5、50 mg/kg（6、30、300/m2/天），其中高剂量组在第 59 周时因毒性反应而将剂量降至 25 mg/kg。结果显示，5 mg/kg/天以上组（包括该剂量组）雄性大鼠和 25 mg/kg/天组雌性大鼠（以体表面积计算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的 81 倍以上和 405 倍）的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而 1 mg/kg 组雄性大鼠和 5 mg/kg 组雌性大鼠（以体表面积算，分别为临床静脉给药推荐剂量的 16 倍和 81 倍）的肝肿瘤发生率未见增加。在 12 个月的试验中，经口给予本品 100 mg/kg/天组（600 mg/m2，以体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的 1622 倍）的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤，而空白对照组未出现。本品给药 24 个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加，但该试验尚未得出最后结论。因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤，故本品只应在说明书中推荐的剂量下和适应证范围内应用。

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