和太（盐酸托烷司琼葡萄糖注射液）

本品是一种外周神经元及中枢神经系统 5-羟色胺 3（5-HT₃）受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出 5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。

本品主要通过选择性地阻断外周神经元的突触前 5-HT₃受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢 5-HT₃受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。

健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期（t_1/2β）约为 7.3-30.3 小时，表观分布容积（V）约为 400-600 升，蛋白结合率为 59-71%。

托烷司琼的代谢主要是吲哚环上 5、6 和 7 位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出（代谢物经尿和粪排出比例为 5:1）。代谢物对 5-HT₃受体的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期（β相）约 7-10 小时，在代谢不良者中，该值可能延长至 45 小时。本品的总体清除率约为 1 升/分钟，其中经肾清除的约为 10%，在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率却降为 0.1-0.2 升/分钟。这种降低可导致消除半衰期延长约 4-5 倍、AUC 值提高 5-7 倍，而 C_max和分布容积与正常代谢者无显著差别，在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。

文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。