道敏奇（盐酸氯雷他定胶囊）

10 mg

尚不明确。

本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周H₁受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。

氯雷他定口服迅速吸收。健康成年人每天一次/（10 mg），连续服药 10 天，氯雷他定与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（T_max）分别为 1.3 h 和 2.5 h。单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的 AUC 增加 40% 和 15%，T_max延迟 1 h，峰浓度不受食物的影响。用药 10 天内，大约 80% 的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中，几乎所有患者，其代谢物的 AUC 高于原型药物的 AUC，对于健康成年人（n = 54），氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t_1/2）分别为 8.4 h（3-20 h）和 28 h（8.8-92 h），一般第 5 天血药浓度达稳态，由于氯雷他定具有首过效应，因此，药代动力学参数的个体差异较大。

人肝脏微粒体酶的离体试验表明，氯雷他定主要通过细胞色素 P4503A4（CYP3A4）代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素 P4502D6（CYP2D6）代谢，当与 CPY3A4 抑制剂酮康唑同服时，氯雷他定主要通过 CYP2D6 代谢成脱羧氯雷他定，氯雷他定与酮康唑、红霉素（两者均为 CYP3A4 抑制剂）或西米替丁（CYP2D6 和 CYP3A4 抑制剂）同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。

遗传毒性：在 Ames 试验，正向点突变试验，DNA 损伤试验，染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。

生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达 64 mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的 50 倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达 24 mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的 20 倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达 96 mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的 75 和 150 倍）时，未见致畸作用。

致癌性：小鼠连续 18 个月经口给予氯雷他定，剂量达 40 mg/kg 时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加；大鼠连续 2 年经口给予氯雷他定，剂量为 10 mg/kg 组雄鼠和 25 mg/kg 组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

化学名称为：4-(8-氯-5,6-二氢-11 H-苯并[5,6]-环庚[1,2-b]吡啶-11-烯基)-1-哌啶羧酸乙酯

分子式：C22H23ClN2O2

分子量：382.89