积大本特（盐酸坦洛新缓释片）

对本品过敏者禁用。

盐酸坦洛新是新型 a 受体阻滞剂，可选择性地阻断膀胱颈、前列腺腺体及被膜的平滑肌 a₁受体，降低平滑肌张力，降低下尿路阻力，从而改善因前列腺肥大引起的排尿障碍。动物实验证明，盐酸坦洛新可选择性地阻断大鼠、兔的肾上腺素 a₁受体。其作用比哌唑嗪强 12-22 倍，比酚妥拉明强 45-140 倍。对人及动物尿道、膀胱和前列腺的 a₁受体阻断作用，比哌唑嗪强 2.2-98 倍，比酚妥拉明强 40-320 倍。麻醉犬研究显示，盐酸坦洛新可明显降低前列腺部位的压力，但对麻醉大鼠节律性膀胱收缩及膀胱内压力无明显影响。

实验证明，盐酸坦洛新吸收良好，主要分布于肝脏和肾脏，大鼠，犬，连续 21 天经口给药未见蓄积性。健康成人口服盐酸坦洛新缓释制剂 0.1-0.6 mg 后 7-8 小时，血药浓度达峰值，C_max为 5.9±1.0 ng/mL，C_max和 AUC 均与给药剂量成比例上升。t_1/2约 9-11.6 小时。连续给药 4 天，药物浓度达稳态。药物主要在肝脏代谢，给药后 30 小时内尿中原形药物排泄率为 12%-24%，连续给药尿排泄率不变。