善龙（注射用醋酸奥曲肽微球）

奥曲肽是一种人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物，它保留了与生长抑素相同的药理作用，但作用持久。它能抑制生长激素（GH）以及胃肠胰（GEP）内分泌系统产生的多肽和血清素的病理性分泌增加。

在动物体内，奥曲肽较生长抑素有更强的抑制生长激素、胰高糖素和胰岛素释放的作用，以及对 GH 和胰高糖素有更强的选择性。

长期（26 周）给药，大鼠的剂量达 1 mg/kg/日（腹膜内注射），狗的剂量达 0.5 mg/kg/日（静脉注射）均能被很好地耐受。

由精氨酸、运动或胰岛素导致的低血糖引起的生长激素释放。

餐后的胰岛素、胰高糖素、胃泌素以及 GEP 系统其他肽类的分泌，以及由精氨酸导致的胰岛素和胰高糖素的分泌。

由促甲状腺激素释放激素（TRH）刺激引起的促甲状腺素（TSH）的释放。

与生长抑素不同，奥曲肽抑制 GH 的作用优于对胰岛素的抑制，且给药后不会伴有激素反弹性的分泌增加（例如肢端肥大患者中的 GH）。

对于肢端肥大症患者，本品-注射用长效奥曲肽微球-适合每隔 4 周重复给药，能够持续产生有治疗作用的血清奥曲肽水平，从而保持持续地降低 GH 的水平并使血清 IGF-1 正常。在多数患者，本品能明显改善他们的临床症状，例如头痛、多汗、感觉障碍、疲劳、关节痛以及腕管综合症。已有报道，在给予本品后，少数 GH 分泌性垂体腺瘤患者的瘤体缩小。

胃肠胰内分泌系统功能性肿瘤的患者使用本品后能够持续控制原有疾病的相关症状。

类癌 奥曲肽能改善症状，特别是潮红和腹泻，并使某些患者的血浆血清素水平下降和尿中 5－羟吲哚乙酸的排量减少。

血管活性肠肽瘤 该类肿瘤最主要的生化特征是过量产生血管活性肠肽（VIP），它的临床特征是严重的分泌性腹泻。对于大多数患者，奥曲肽能缓解腹泻，从而提高患者的生活质量。奥曲肽也可改善相应的电解质紊乱（例如低血钾），从而可暂停胃肠内外电解质的补充治疗。计算机断层扫描提示 ：有些患者用药后肿瘤生长延缓或停滞，甚至缩小，尤其是伴有肝转移的患者。临床症状的改善也伴有血浆 VIP 水平的降低甚至正常。

胰高糖素瘤 大多数使用奥曲肽的患者可以使该病特征性的坏死游走性皮疹有所改善，而对此类患者易并发的轻度糖尿病几乎没有影响。因此，胰岛素和口服降糖药的剂量通常不需减少。奥曲肽的治疗可使已存在的腹泻有所好转，而使患者体重增加。奥曲肽通常可使血浆胰高糖素的水平迅速降低，虽然可持续改善临床症状，但这一作用并不持久。

胃泌素瘤/卓-艾综合征 对因慢性胃泌素刺激所导致的胃酸分泌过多引起的反复发作的消化性溃疡，选择性 H2 受体拮抗剂和抗酸剂治疗并非全部有效，而且某些明显的腹泻症状很少缓解。对于此类患者，单独使用奥曲肽或与 H2 受体拮抗剂联合使用，能降低半数以上的患者胃酸的过多分泌，并改善临床症状（包括腹泻）。并能缓解其它可能由肿瘤分泌的肽所导致的症状（如潮红）。奥曲肽可使某些患者的血浆胃泌素水平降低。

胰岛素瘤 奥曲肽可使血液循环中免疫反应性胰岛素水平降低。对于可手术切除肿瘤患者，术前使用奥曲肽有助于恢复和维持正常血糖。对于不能手术切除的良、恶性肿瘤患者，奥曲肽可改善血糖的调节，即使循环中胰岛素水平不能持续下降。

生长激素释放因子腺瘤 这是一种能单纯产生生长激素释放因子（GFR）或同时分泌其它具有生物活性肽的罕见肿瘤。两例病人中的一例由于本品的治疗而改善了肢端肥大症的临床症状。此作用可能是因抑制 GFR 和 GH 的分泌而产生的。它可能使增大的垂体缩小。

单次肌内注射本品后，血清中奥曲肽浓度在给药后 1 小时迅速达到第 1 次峰值，随后 24 小时内奥曲肽水平逐渐下降至不可测得的低水平。在第 1 天达到峰值随后的 7 天，多数患者的奥曲肽保持在治疗水平之下。此后，奥曲肽血浓度再次升高并于第 14 天左右达到平台，并于此后的 3-4 周内保持相对稳定。

第 1 天的峰值水平较平台期水平低。在第一天药物释放量不到总药量的 0.5%。约在第 42 天后，奥曲肽的浓度伴随多聚体基质的终末降解相而缓慢下降。

肢端肥大症的患者，给予单剂 10、20 及 30 mg 本品后，奥曲肽的平台浓度分别可达 358 ng/L、926 ng/L 及 1710 ng/L。以 4 周为间隔注射 3 次后，达到的稳态血浆奥曲肽浓度约高 1.6-1.8 倍，多次注射本品 20 及 30 mg 后则分别达到 1557 ng/L 及 2384 ng/L。

类癌患者以 4 周为间隔多次注射本品 10、20 及 30 mg 后，血浆奥曲肽的平均稳态浓度随剂量呈线性增加，分别为 1231（894）ng/L、2620（2270）ng/L 以及 3928（3010）ng/L。

每月注射本品达 28 月后，奥曲肽的蓄积并未象期望的那样的超过重叠释放水平。

注射本品后，奥曲肽的药代动力学反映了多聚体基质和生物降解物的释放全貌。一旦释放进入全身循环，奥曲肽的分布与已知的皮下注射给药的药代动力学特点一致。稳定状态时奥曲肽的分布容积为 0.27 L/Kg，总体清除率为 160 mL/分。血浆蛋白结合率 65％，与血细胞结合的奥曲肽可忽略不计。

化学名称为：D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇环（2→7）二硫化物醋酸盐

分子式：C49H66N10O10S2，nCH3COOH

分子量：1019.3（按游离肽计）