硝苯地平片（崋意）

硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内释放，而不改变血浆钙离子浓度。

1. 本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。

2. 本品可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。

3. 本品能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，可使收缩血压和舒张血压降低，减轻心脏后负荷。

4. 本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。

口服后吸收迅速、完全。口服后 10 分钟即可测出其血药浓度，约 30 分钟后达血药峰浓度，嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在 10-30 mg 之间，生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为 90%。口服 15 分钟起效，1-2 小时作用达高峰，作用持续 4-8 小时；舌下给药 2-3 分钟起效，20 分钟达高峰。t_1/2呈双相，t_1/2α2.5-3 小时，t_1/2β为 5 小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约 80% 经肾排泄，20% 随粪便排出。肝肾功能不全的患者，硝苯地平代谢和排泄速率降低。

致癌、致突变及生殖毒性： 无致癌作用，无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产（胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降）。孕猴服用 2/3-2 倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠 3 倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。对人类的生殖力影响尚不明确。