奥尔芬（双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液）

胃和十二指肠溃疡患者、对奥尔芬的活性成分或其它所含药物成分过敏患者、哮喘发作患者禁用。

使用乙酰水杨酸或其它具有抑制前列腺素合成酶的药物后，出现了荨麻疹和急性鼻炎的患者禁用。

儿童禁用。

肌注 75 毫克双氯芬酸钠后迅速被吸收，20 分钟内可达 2.0 微克/毫升的血浆峰值浓度。吸收量与剂量大小成正比，口服后有一半活性药物经肝脏代谢，所以肌注后的 AUC 值为口服两倍。平均体积分布为 0.12~0.17 升/千克。血浆蛋白结合率为 99% 以上。血浆药物浓度为 0.7~2.0 微克/毫升。重复使用并不改变药代动力学，按照推荐剂量使用，没有药物蓄积现象。

双氯芬酸在乳汁中药物浓度极低而可忽略。在人体血浆的药物浓度峰值出现后 2~4 小时，在滑液中可测得最大药物浓度。滑液中的药物半衰期为 3~6 小时。因此即使在用药后 4~6 小时，滑液中的活性药物成分的浓度要比血浆中高，并且这一状态持续 12 小时以上。

药物以原形的形式进入体内循环。药物的生物转化过程部分通过原形分子的糖基化，但主要通过羟基化和甲基化完成。这两种酚的代谢产物是具有药理活性的，但与双氯芬酸相比，活性较小。

本药清除率为 263±56 毫升，分钟（均数±标准差)，血浆终末半衰期为 1~2 小时。大约有 60% 通过肾脏以代谢产物的形式排泄，另外有不到 1% 的药物以原形的形式排泄。其余的药物通过胆汁以代谢产物的形式排泄。

利多卡因注射后，组织分部快而广，能透过血——脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需 2 小时。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的 10% 以原形排出，少量出现在胆汁中。