本品被大量用于治疗糖尿病的神经病变上。离体试验显示本品可以降低神经组织的脂质氧化现象,本品可能阻止蛋白质的糖基化作用;且可抑制醛糖还原酶,因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇,所以硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。硫辛酸无论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用。它们能够直接或间接地促使维生素 C 及维生素 E 的再生作用。研究表明,硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶 Q10的水平。硫辛酸可以螫合某些金属离子(如铜、锰、锌)形成稳定螯合体。在动物模型中,证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。离体试验中,亦发现可由肾切片中螯合汞离子。