佐益汀（注射用左卡尼汀）

左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中需要的体内天然物质，其主要功能是促进脂类代谢。在缺氧、缺血时，脂酰-CoA 堆积，线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积，游离卡尼汀因大量消耗而减低。

缺血缺氧导致 ATP 水平下降，细胞膜和亚细胞膜通透性升高，堆积的脂酰-CoA 可致膜结构改变，膜相崩解而导致细胞死亡。另外，缺氧时以糖无氧酵解为主，脂肪酸等堆积导致酸中毒，离子紊乱，细胞自溶死亡。

足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰-CoA 进入线粒体内，减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制，使氧化磷酸化得以顺利进行。左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源，脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)细胞色素 C 还原酶、细胞色素氧化酶的活性、加速 ATP 的产生，参与某些药物的解毒作用。

对于各种组织缺血缺氧，左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能。左卡尼汀的其他功能有：中等长链脂肪酸的氧化作用；脂肪酸过氧化物酶的氧化作用；对结合的辅酶 A 和游离辅酶 A 二者比率的缓冲作用；从酮类物质、丙酮酸、氨基酸(包括支链氨基酸)中产生能量，去除过高辅酶 A 的毒性，调节血中氨浓度。

按 20 mg/kg 的剂量，在 3 分钟内缓慢静脉注射后，血浆左卡尼汀符合二室模型。单次静脉给药，在 0～24 小时内，大约 76% 左卡尼汀经尿排出。

不计内源性左卡尼汀，血浆左卡尼汀的平均分布半衰期为 0.585 小时，平均终末消除半衰期为 17.4 小时，总的人体清除率平均为 4.0L/小时，本品不与血浆蛋白或白蛋白结合。主要代谢产物为三甲胺 N 氧化物和³H-r-丁酸甜菜碱，约有 58～65% 由尿和粪排泄。

对鼠伤寒沙门氏菌，酿酒酵母菌，人体酵母菌致突变试验表明，左卡尼汀无致突变性。没有长期的动物研究来评估左卡尼汀是否具有潜在的致癌性。

在鼠和兔生殖研究中，按体表面积计 3.8 倍的人用剂量对生殖器或胎儿未造成损害，然而，没有足够满意的对怀孕妇女的研究，由于动物生殖研究并不能预示人类反应，这种药只有在孕妇确切需要时才能使用。