注射用盐酸倍他司汀（国药集团）

药理作用本品为双胺氧化酶抑制剂，对脑血管、心血管，特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量，改善血循环，并降低全身血压，

此外能增加耳蜗和前庭血流量，从而消除内耳性眩晕，耳鸣和耳闭感，还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿；

能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并有抑制血浆凝固及 ADP 诱导的血小板凝集作用，能延长大白鼠体外血栓形成时间，还有轻微的利尿作用。

本品 t_1/2为 3.4-5.6 h，各脏器分布情况为，肝脏最高，其次为脂肪组织、脾、肾。倍他司汀是一种组胺的类似物，在肝脏至少转化为 2 种代谢产物，代谢产物 2-吡啶乙酸无活性。

目前还不清楚是否其他的代谢产物具有药理活性。本品在肾脏清除并以 2-吡啶乙酸的形式从尿中排泄，24 小时可完全清除。本品是否可经乳汁排泄尚不清楚。母体药物清除半衰期为 3.5 小时。

毒理研究急性毒性试验、亚急性毒性试验和慢性毒性试验显示本品有很好的耐受性，未见药物对脏器有毒性改变，毒副作用低。

小鼠口服 LD₅₀为 2.67 mg/kg，大鼠口服 LD₅₀为 3.04 g/kg，土拨鼠口服 LD₅₀为 1.40 mg/kg。兔子静脉给药 LD₅₀为 5.1 mg/kg。

主要毒性表现为共济失调、流涎、萎靡不振、兴奋过度、震颤、发绀，病理学显示有严重的肠胃炎。狗的长期毒性试验，给予每日每公斤体重 25 mg，18 个月，未见毒性反应。大鼠生殖毒性试验显示，无致畸作用。