益保世灵（注射用头孢唑肟钠）

按 C₁₃H₁₃N₅O₅S₂计 1.0 g

本品属第三代头孢菌素，具广谱抗菌作用，对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌产生的广谱β内酰胺酶（包括青霉素酶和头孢菌素酶）稳定。本品对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用，铜绿假单胞菌等假单胞菌属和不动杆菌属对本品敏感性差。头孢唑肟对流感嗜血杆菌和淋病奈瑟球菌有良好抗菌作用。本品对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的作用较第一、第二代头孢菌素为差，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和肠球菌属对本品耐药，各种链球菌对本品均高度敏感。消化球菌、消化链球菌和部分拟杆菌属等厌氧菌对本品多呈敏感，艰难梭菌对本品耐药。

本品作用机制为通过抑制细菌细胞壁粘肽的生物合成而达到杀菌作用。

肌内注射本品 0.5 g 或 1.0 g 后血药峰浓度（Cmax）分别为 13.7 mg/L 和 39 mg/L，于给药后 1 小时到达。静脉注射本品 2 g 或 3 g，5 分钟后血药峰浓度（Cmax）分别为 131.8 mg/L 和 221.1 mg/L。头孢唑肟广泛分布于全身各种组织和体液中，包括胸水、腹水、胆汁、胆囊壁、脑脊液（脑膜有炎症时）、前列腺液和骨组织中均可达治疗浓度。蛋白结合率 30%。本品血消除半衰期（t_1/2β）为 1.7 小时。在体内不代谢，24 小时内给药量的 80% 以上以原形经肾排泄，因此尿液中药物浓度高。丙磺舒可使头孢唑肟的肾清除减少，血药浓度增高。

化学名称：（6R，7R）-7-[（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-甲氧亚氨基乙酰胺基]-8-氧代-5-硫杂-1-氨杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐。

分子式：C₁₃H₁₂N₅NaO₅S₂

分子量：405.38