敏奇（盐酸氮䓬斯汀鼻喷雾剂）

10 mL：10 mg，140 喷，每喷 0.07 mg

对盐酸氮䓬斯汀过敏者禁用。

盐酸氮䓬斯汀及其主要代谢产物是组胺 H₁受体拮抗剂，具有抗组胺及抗过敏作用。

吸收与分布：盐酸氮斯䓬汀鼻腔用药的药代动力学研究较少。有文献报道 0.56 mg 鼻腔给药后平均稳态血桨浓度正常人为 0.26ug/L，鼻炎患者为 0.65ug/L，这可能是由于鼻炎患者的鼻粘膜通透性增加的结果。鼻腔给药约 10 分钟起效，药效可持续 10-12 小时，2-3 小时后过到血药浓度，生物利用度可达到 40%。

代谢与消除：盐酸氮斯䓬汀在细胞色素酶 P₄₅₀作用下经过氧化代谢生成主要活性成分脱甲基氮䓬斯汀，鼻喷雾剂给药由于主要代谢产物脱甲基氮䓬斯汀浓度低于分析检测限，因此未能检测。鼻喷雾剂给药后，当盐酸氮䓬斯汀达到稳态时，脱甲基氮䓬斯汀的血药浓度是氮斯汀的 20%-50%。

体外实验表明血桨蛋白与盐酸氮䓬斯汀和脱甲基氮䓬斯汀结合率分别为 88% 和 97%。

鼻腔用药后，盐酸氮䓬斯汀的消除仍然是通过粪便和尿排出。

经国家食品药品监督管理局批准，该品由中国人民解放军总医院、北京大学人民医院、中南大学湘雅医院采用随机单盲、平行、阳性药对照试验方法进行了多中心临床。研究对象为成年男女，并诊断为过敏性鼻炎患者，采用一次每鼻孔喷 2 喷，一日 2 次的给药方法，观察患者阵发性喷嚏、流涕、鼻堵、鼻痒、鼻粘膜苍白水肿症状变化，根据症状体征积分下降指数和治疗前后的有关检查，对其有效性和安全性进行评价。经对 112 例患者 2 周的治疗结果表明；盐酸氮䓬斯汀鼻喷雾剂对喷嚏、流涕、鼻堵、鼻痒、鼻粘膜苍白水肿等症状改善快、作用明显，有效率为 96.52%。 

临床过程中未发现盐酸氮䓬斯汀鼻喷雾剂有严重不良反应。其不良反应表现为嗜睡、鼻干、口干等，以口干相对居多。但患者对其耐受性较好，一般能自然缓解，不需特别处理。经对患者用药前和用药后的心率、血压、血常规、肝功能、肾功能、心电图等全身安全性指标的检查未见异常。说明盐酸氮䓬斯汀鼻喷雾剂对心、肝、肾及外周血象无明显的毒副作用。

遗传毒性：Ames 实验、DNA 损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。

生殖毒性：大鼠口服盐酸䓬斯汀 30 mg/kg/天（以 mg/m²计，为人鼻腔内给药临床最大推荐剂量的 240 倍）时，对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服 68.6 mg/kg/天（以 mg/m²计，为人鼻腔内给药临床最大推荐剂量的 550 倍），大鼠的动情同期延长，交配活动及怀孕数量减少。黄体数及植入数降低，但植入率不受影响。小鼠口服 68.6 mg/kg/天，显示有胚胎毒性、胎儿毒性和致畸性（外观及骨骼异常）。大鼠口服 30 mg/kg/天，发现骨化延迟（掌骨未发育），第 14 肋骨的发生率增加。大鼠口服 68.6 mg/kg/天，造成流产和胎儿毒性。这些在高暴露量下观察到的风骼异常与人类的相关性尚不清楚。本品是否在人乳中分泌尚不清楚。

致癌试验：大鼠和小鼠口服盐酸氮䓬斯汀 30 mg/kg/天和 25 mg/kg/天（mg/m²计，为人鼻腔内给药临床最大推荐剂量的 240 和 100 倍），连续 24 个月，未发现致癌性。