域大（地红霉素肠溶片）

地红霉素为大环内酯类抗生素，为红霉胺的前体药物，其作用机理是通过与敏感微生物的 50 S 核糖体亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成。

动物体外试验和临床感染治疗均证实本品对下列微生物具有活性：

体外研究表明（其临床意义尚不完全清楚）：本品对产单核细胞李斯特菌、葡萄球菌（C、F、G 组）、百日咳鲍特菌、痤疮丙酸杆菌等有活性。

据文献报道：

吸收：口服后本品被迅速吸收，通过非酶水解转化成生物活性物质红霉胺，其绝对生物利用度约 10%。

健康志愿者（19-59 岁，单剂量：500 mg；多剂量：500 mg/天，10 天）药代动力学参数如下：

分布：红霉胺迅速、广泛分布到组织中，其细胞内浓度高于组织浓度，而组织浓度又明显高于血浆浓度。其蛋白结合率为 15—30%，平均表观分布体积（VDss）为 800L（540—1041L）。

红霉胺的稳态组织浓度 （500 mg/次 一天一次）

代谢和排泄：红霉胺几乎不经肝脏代谢，只从胆汁中消除。81-97% 的药物由此途径消除，约 2% 的药物由肾脏消除。肾功能正常的患者，其平均血浆半衰期约 8 小时（2-6 小时），平均消除半衰期约 44 小时（16-65 小时），平均表观清除率约 23L/h（20-32L/h）。

遗传毒性：标准组合的遗传毒性试验结果表明，本品未见致突变作用。

生殖毒性：大鼠和家兔分别给予本品的剂量达临床最大推荐剂量 21 倍和 4 倍（以体表面积计）时，对动物的生育力和胎儿均无损害。CD-1 小鼠给药剂量达 1000 mg/Kg（以体表面积计，为人用最大推荐剂量的 8 倍），出现胎儿体重降低，骨化不全、发育延迟。大鼠在交配前 2 周、整个交配期和整个妊娠期给予本品剂量达 1000 mg/Kg 时，也可见骨化程度的降低。

尚不清楚本品是否经人乳汁分泌，但是本品可分泌于啮齿类动物的母乳中。