阿多停（厄多司坦胶囊）

0.3g

对本品过敏者以及严重肝肾功能不全者禁用。

本品属粘液溶解剂，为一前体药物，其分子结构中含有被封闭的巯基（－SH），通过肝脏生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物而发挥粘痰溶解作用。其作用机理可能主要是通过含游离巯基的代谢产物使支气管分泌物的粘蛋白的二硫键断裂，改变其组成成份和流变学性质，降低痰液粘度，从而有利于痰液排出。另外，本品还具有增强粘膜纤毛运转功能等作用。

组织分布试验表明：肺、肾、脾、胃、肠和肌肉等组织中原形药物在 0.5 小时含量最高，随后下降；代谢物Ⅰ在组织中的含量高于原形药，其消除也较慢，2 小时后虽有下降，但仍保持较高浓度。口服后 2-8 小时，药物仍在支气管肺泡的灌洗液中。实验表明，大剂量给药无药物蓄积作用。食物对本品的吸收、代谢和排泄影响很小。轻度肝、肾功能不全和患者年龄的大小不影响本药的药代动力学。上述药代动力学参数不受年龄或肾功能不全的影响(肌酐清除率为 25～40 ml／min 时)。代谢药物有 64.5％与血浆蛋白结合。本品主要自肾小球滤过排出，排泄的原形药物及代谢产物分别占给药总量的 30％和 50％左右，粪便及胆汁排泄原形药物及代谢产物均为 4％左右。

生殖毒性：SD 孕大鼠在怀孕第 6－15 天连续灌服本品，剂量达 1000 mg/kg/日（按体表面积折算，相当于人临床拟用剂量的 162 倍）时，母鼠体重增长抑制，胎仔头骨、舌骨、胸椎椎体中心及耻骨骨化迟缓，尾椎、剑突、掌骨骨化点数减少。无毒性反应剂量为 500 mg/kg/日（按体表面积折算，相当于人临床拟用剂量的 81 倍）。

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