泰美替宁（注射用醋酸奥曲肽）

100 μg(奥曲肽)

对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。

药理作用

奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为人生长抑素类似物。奥曲肽的药理作用与天然生长抑素相似，但其抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素的作用较强。与生长抑素相似，奥曲肽也可抑制 LH 对 GnRH 的反应、降低内脏血流，抑制 5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。

该药口服吸收很差，皮下和静脉给药，可迅速和完全吸收。皮下注射，30 分钟血浆浓度达到峰值，其清除半衰期为 100 分钟。静脉注射后，4 分钟达到峰值，其消除呈双相性，半衰期分别为 10 分钟和 90 分钟。药物的分布容积约为 0.27 升/kg，总体廓清率是 160 毫升/分，血浆蛋白结合率达 65%。

遗传毒性：实验室研究未见遗传毒性。

生殖毒性：大鼠和家兔给予奥曲肽，剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的 16 倍，未见对生育能力和胎仔的影响。

致癌性：小鼠皮下注射给予奥曲肽，剂量高达 2 mg/kg/天(按体表面积推算约为人暴露量的 8 倍)，连续 85～89 周，未见致癌性。大鼠皮下注射给予奥曲肽，在最高剂量为 1.25 mg/kg/天(按体表面积推算约为人暴露量的 10 倍)时，可见注射部位出现肉瘤和鳞状细胞瘤，雄、雌动物的发生率分别为 27% 和 12%，溶剂对照组发生率为 8%～10%。但人连续使用奥曲肽 5 年，注射部位未见肿瘤发生。在该最高剂量组中，雌性动物子宫腺瘤的发生率为 15%，而生理盐水组为 7%，溶剂对照组为 0%。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。

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