怡维康（注射用甲钴胺）

0.5 mg

甲钴胺是一种内源性的辅酶 B₁₂，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。

1. 人体药代动力学

（1）单次给药

给 12 位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺（CH₃-B₁₂）0.5 mg，达到血清中最高总维生素 B₁₂ （简称 B₁₂）浓度的时间（T_max）是，肌内注射为 0.9±0.1 小时，静脉注射为给药后立刻-3 分钟，血清中最高总 B₁₂浓度增加部分（除去内源性血清总 B₁₂ ）（ΔC_max）各自为 22.4 ng/mL，85.0 ng/mL。

另外，给药后截止 144 小时，从实测值的增加部分计算的血清中总 B₁₂浓度时间曲线下面积（ΔAUC），肌内注射、静脉注射给药各自为 204.1 h·ng/mL，358.6 h·ng/mL，另一方面，在结合饱合率上两个给药组在给药后截止 144 小时中显示了大体相等的增加。

单剂量注射甲钴胺注射液 0.5 mg 的药代动力学参数（n＝12）

（2）连续给药

给 6 位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺 0.5 mg 连用 10 天，每次给药前，血清中总 B₁₂浓度（ΔC_min）随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后 24 小时值（3.9±1.2 ng/mL）相比约达 1.4 倍（5.3±1.8 ng/mL），给药三天后则达约 1.7 倍（6.8±1.5 ng/mL），该浓度一直持续到最后给药。

动物药代动力学

给大白鼠静脉注射⁵⁷Co-CH₃-B₁₂ 10 μg/kg，24 小时后，组织内浓度由高到低依次为肾、肾上腺、肠、胰、脑垂体，在眼、脊髓、脑、肌肉等浓度低。

生殖毒性： 在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予甲钴胺 0.2，2.0，20 mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。