马来酸噻吗洛尔滴眼液（江苏远恒）

马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺能受体阻滞剂，没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用，对心肌无直接抑制作用。

本品为马来酸噻吗洛尔滴眼剂，对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用。

其降低眼内压的确切机理尚不清楚，眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关。

动物实验显示，用 0.5% 本品对家兔单剂量滴眼，房水和血中的药物峰浓度出现在用药后 30 分钟，半衰期为 1.5 小时。全身吸收的马来酸噻吗洛尔在肝内代谢，70% 的药物原型随尿排出。

对 6 个接受治疗者的血浆药物浓度测定显示，每日用 0.5% 本品滴眼 2 次，早晨滴药后的平均血浆峰浓度为 0.46 ng/ml，下午滴眼后的为 0.35 ng/ml。

非临床毒理研究：

致癌性：动物实验显示长期大量口服马来酸噻吗洛尔可使雄性大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤，雌性小鼠良性及恶性肺部肿瘤，良性子宫息肉及乳腺癌的发生率明显增高。

生殖毒性：动物实验显示大剂量口服马来酸噻吗洛尔，对雄、雌性小鼠的生殖功能均无影响。

本品主要成分及其化学名称为：主要成分是马来酸噻吗洛尔，其化学名为：（一）-1-（叔丁氨基）-3-[（4-吗啉基-1，2，5-噻二唑-3-基）氧]-2-丙醇顺丁稀二酸盐。

分子式：C₁₃H₂₄N₄O₃S·C₄H₄O₄

分子量：432.49