海普（碘解磷定注射液）

血药浓度口服后 15 分钟在血中即可测得，2~3 小时达峰值，以后逐渐下降。 T_1/2为 1.7 小时，27% 以原形在尿中排泄。应用 10 倍剂量，仅增加血浆浓度 3.5 倍。

本品静脉注射后迅速分布全身，不与血浆蛋白结合，不透过血脑屏障;但中毒动物经注射本品后，其脑组织和脑脊液中被抑制的胆碱酯酶活力有所恢复，且中毒患者经本品治疗后在数分钟内自觉意识有清晰感，故对本品是否能通过血脑屏障尚有不同见解。

本品在肝脏迅速代谢，4 小时内由肾脏排泄 83%，在体内无蓄积作用。羟苯磺铵不能延迟本品排泄，维生素 B1 能延长本品半衰期。报告对硫磷中毒患者静脉注射本品，0.8 g（16 mg/kg），数分钟后被抑制的血胆碱酯酶活力即有升高，15 分钟测定已由用药前的正常值 20% 上升到 50%~60%，临床中毒症状亦有缓解，24~48 小时的血胆碱酯酶仍可稍有上升。部分中毒患者在注射本品后 30 分钟血胆碱酯酶开始下降，2~4 小时降至正常值的 40% 左右。 6 小时降至接近用药前水平。患者临床中毒症状在 1.5~8 小时（平均 5 小时）又重现或加重。

血胆碱酯酶水平与临床中毒症状基本相符。