克霉唑片（江苏鹏鹞药业）

本品属吡咯类抗真菌药，对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。本品具广谱抗真菌活性，对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用，对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。本品对曲霉、某些暗色孢科、毛霉菌属等作用差。

本品通过干扰细胞色素 P-450 的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的甘油三脂和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。

本品口服后很少吸收，成人口服 3 g 后，2 小时的血药峰浓度仅 1.29 mg/L，6 小时为 0.78 mg/L。连续给药时，由于肝酶的诱导作用血药浓度反而下降。消除半衰期为 4.5～6 小时。本品大部分在肝内代谢灭活，由胆汁排出，仅少量（不足 1% 的给药量）以原型自尿中排泄，尿中排出者大部分为无活性的代谢产物。

本品在粪便中浓度高，包括口服未吸收部分及经胆汁排泄部分。该药在体内分布广泛，在肝、脂肪组织中浓度高，不能穿透正常脑膜进入脑脊液中。本品的血清蛋白结合率为 50%。

分子式:C22H17ClN2

分子量:344.84