奥先达（注射用奈达铂）

（1）10 mg；（2）20 mg；（3）50 mg

以下患者禁止使用：

1. 严重骨髓抑制的患者[骨髓抑制会加重]。

2. 严重肾功能不全者[肾损伤会加重]。

3. 对本品以及其他含铂药物有严重过敏史的患者

4. 孕妇或可能妊娠的患者[参见“孕妇及哺乳期妇女用药”项]。

作用机制

奈达铂进入细胞后，甘醇酸脂配基上的醇性氧与铂之间的键断裂，水与铂结合，导致离子型物质（活性物质或水合物）的形成，断裂的甘醇酸脂配基变得不稳定并被释放，产生多种离子型物质并与 DNA 结合。

奈达铂以与顺铂相同的方式与 DNA 结合，并抑制 DNA 复制，从而产生抗肿瘤活性。另外，已经证实本品在与 DNA 反应时，所结合的碱基位点与顺铂相同。

抗肿瘤作用

1. 在体外试验中，对小鼠 Lewis 肺癌细胞、人 Lu-99 肺癌细胞、人肺鳞癌细胞 RERF-LC-AI 增殖的半数抑制浓度（IC₅₀）均在 1 μg/mL 以下，对人肺腺癌细胞 A549 的 IC₅₀为 1.6 μg/mL，对正常人肺和羊膜细胞的 IC₅₀值为 6.5-12.5 μg/mL。

2. 在体内实验中以 LD₅₀一半的剂量（29.6 mg/kg）单次静脉注射给药时，对人肺癌（4/6 株）、头颈部癌（0/3 株）、食管癌（1/1 株）、宫颈癌（1/2 株）裸小鼠（BALB/c-nu/nu）皮下移植瘤的生长有明显抑制作用。

肿瘤患者静脉滴注奈达铂 80 mg/m²或 100 mg/m²后，用原子吸收光谱分析法直接测定总铂的方法研究本品的体内动态，结果显示，奈达铂单次静脉滴注后，血浆中铂浓度呈双相性减少，t_1/2α约为 0.1-1 小时，t_1/2β约为 2-13 小时，AUC 随给药量增大而增大。

本品在血浆内主要以游离形式存在，动物试验可见本品在肾脏及膀胱分布较多，组织浓度高于血浆浓度。本品的排泄以尿排泄为主，24 小时尿中铂的回收率在 40-69% 之间。

遗传毒性：奈达铂 Ames 试验阳性，体外（人淋巴细胞）及体内（小鼠骨髓细胞）染色体畸变试验结果均为阳性。

生殖毒性：家兔器官发生期静脉注射本品剂量为 500 μg/kg 时有致畸性，对胎仔的无影响剂量为 250 μg/kg。大鼠给药剂量达 540 μg/kg 时，可引起胎鼠骨化延迟，但对其外形、骨骼系统、发育等功能无明显影响。

其他：大鼠每周 2 次给予本品（连续 1 个月）、每天一次（连续 1 个月）、每周一次（连续 6 个月）及犬每周一次（连续 6 周）静脉注射给药的毒理研究结果显示，其毒性与顺铂类似，主要毒性靶器官为血液（红细胞、血小板下降）、肾脏、胰腺。