安可妥（盐酸吡格列酮片）

15mg

对本品和噻唑烷酮类药物过敏者。

本品为一种噻唑烷酮类降糖药。通过增加脂肪组织、骨骼肌、肝脏等外周组织对胰岛素的敏感性，抑制肝糖原异生作用，达到控制血糖、降低血脂和循环胰岛素水平。本品用于治疗Ⅱ型糖尿病(或成人糖尿病)。

本品通过作用于外周组织中γ过氧化物酶激活增殖受体(PPARγ)而降低胰岛素抗性，PPARγ已发现存在于脂肪组织、骨骼肌和肝脏中。

吸收：本品经胃肠道吸收较好，给药 30 分钟后，在血浆中即可检测到，血浆药物浓度在 2 h(tmax)达峰值。与食物一起给药，tmax 延迟至 3～4 h，但不影响盐酸吡格列酮的吸收总量。t1/2 为 3～7 小时。

分布：本品在组织中分布很广，除肝脏外，其余组织均低于血浆浓度。单剂量给药平均分布容积(Vd/F)为 0.63±0.41L/kg，血浆蛋白结合率 99% 以上，主要与白蛋白结合。清除率(CL)5～7 L/h。

代谢：本品主要经氢氧基化和氧化作用在体内被代谢为 M-I 至 M-VI， 六个代谢产物，其中 M-Ⅱ和 M-Ⅲ具有药理活性，在血浆之中检测到的主要代谢产物是 M-Ⅲ 和 M-IV。

排泄：口服后，大约 15%～30% 由尿排泄，肾脏对原形药物的排泄极少，主要以代谢物及其结合物排泄。大部分药物都经胆汁以原形或代谢物排泄在大便中。

在一组基因毒理学研究中，盐酸吡格列酮无诱发基因突变作用。包括 Ames 细胞学说，哺乳动物细胞正向试验(CHO/HPRT 和 AS52/XPRT)。应用 CHL 细胞的体外受精的细胞基因试验，未排列的 DNA 合成试验及活体微中子说。

在雌雄大鼠交配和怀孕前及期间，未观察到盐酸吡格列酮制剂对其生育力有副作用，其口服剂量达 40 mg/kg/日(大约是人体推荐的最大剂量 mg/m2 的 9 倍)。

小鼠(100 mg/kg)，大鼠(4 mg/kg 和 4 mg/kg 以上)，狗(3 mg/kg)口服盐酸吡格列酮(剂量大约分别为推荐人体口服剂量的 11 倍，1 倍和两倍，基于 mg/m2)，观察到心脏扩大现象，在 1 年的大鼠研究中，当口服剂量达 160 mg/kg/d 时(大约是推荐人体剂量的的 35 倍，基于 mg/m2)，在 13 周对猴子的研究中，给予其口服剂量为 8.9 mg/kg 或以上(大约是推荐人体口服剂量的 4 倍，按照 mg/m2)，观察到心脏扩大现象。但在 52 周的研究中口服剂量达 32 mg/kg(大约 13 倍于推荐人体剂量，基于 mg/m2)，未观察到此现象。

化学名称为：（±） 5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基] -2, 4-噻唑烷二酮盐酸盐

分子式：C19H20N2O3 S·HCl

分子量：392.89

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