氟伐他汀钠胶囊（瀚晖制药）

20 mg

已知对氟伐他汀或药物的其他任何成分过敏的患者。活动性肝病或持续地不能解释的转氨酶升高。怀孕和哺乳期妇女以及未采取可靠避孕措施的育龄妇女。

严重肾功能不全（肌酐大于 260 μmoL/L，肌酐清除率小于 30 mL/min）的患者。

本品是一个全合成的降胆固醇药物，为羟甲基戊二酰辅酶 A（HMG-辅酶 A）还原酶抑制剂，可将 HMG-辅酶 A 转化为 3-甲基-3，5-二羟戊酸。本品的作用部位在肝脏，具有抑制内源性胆固醇的合成，降低肝细胞内胆固醇的含量，刺激低密度脂蛋白（LDL）受体的合成，提高 LDL 微粒的摄取，降低血浆总胆固醇浓度的作用。文献报道，对年龄 35-75 岁患轻-中度高胆固醇血症（基线 LDL-C 为 115-190 mg/dL 或 3.0-4.9 mmoL/L）及冠状动脉性心脏病（CHD）的男、女患者，采用定量冠状动脉造影术进行该品对冠状动脉粥样硬化的研究。这是一个随机，双盲，安慰剂对照的临床研究，429 例患者除标准治疗外还给予氟伐他汀 20 mg 每日两次或安慰剂。在基线时和两年半时分别进行血管造影加以评估。基于每个病人前、后最小管腔直径（MLD，主要终点），狭窄百分直径或形成新病变的变化而言，氟伐汀钠显著减慢了冠状动脉病变的进展。

吸收

健康志愿者空腹服用氟伐他汀后，吸收迅速、完全（98%）。若餐后服用，吸收减慢。服用氟伐他汀钠胶囊 20 或 40 mg 后，一小时达到血浆峰浓度。其血浆峰浓度分别约为：140 和 365 ng/mL。无论是晚餐时服药还是 4 小时后服药，曲线下面积（AUC）相同。根据体循环血药浓度计算，其绝对生物利用度为 24%。氟伐他汀的药代动力学为非线性；将剂量从 40 mg 加倍至 80 mg 后其 AUC 和峰浓度（Cmax）约增加 50%。

分布

表观分布容积（Vz/f）为 330 升。超过 98% 的循环药物与血浆蛋白结合，此与血药浓度无关。

代谢

氟伐他汀主要在肝脏中起作用，肝脏也是其主要代谢部位。循环药物主要为氟伐他汀原形和无药理学活性的代谢产物 N-去异丙基丙酸。羟化的代谢产物有药理学活性，但不进入血液循环。

消除

健康志愿者服用³氢标记的氟伐他汀后大约 6% 的发射性活性出现在尿中，93% 在粪便中，在体内与氟伐他汀结合的³氢只占不到总量的 2%。计算出人类血浆清除率（CL/f）为 1.8±0.8L/min。服用 40 mg/日的稳态血浆浓度未显示蓄积效应。口服 40 mg 后半衰期为 2.3±0.9 小时。

特殊情况下的药代动力学

由于氟伐他汀主要经胆汁排泄并且进入体循环前有显著的生物转化，因此在肝功能不全的患者不能排除出现蓄积的可能性。

一般来说，氟伐他汀的血浆浓度与年龄和性别无关。