注射用盐酸托泊替康（江苏奥赛康）

本品为托泊异构酶 I 的抑制剂。本品与托泊异构酶Ｉ－DNA 复合物结合可阻止托泊异构酶Ｉ所诱导 DNA 单链可逆性断裂后的重新连接，导致细胞死亡。其细胞毒作用是在 DNA 的合成中，是 S 期细胞周期特异性药物。

本品有很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱，临床前的体内抑瘤试验中对 P388 及 L121 白血病、B16 黑色素瘤、B16/F10 黑色素瘤亚株、Lew’s 肺癌、ADJ-PC6 浆细胞瘤、M5076 卵巢肉瘤、乳腺癌 16/C、结肠腺癌 38 及 51、Wadison 肺癌等动物移植性肿瘤疗效显著。

大鼠和犬连续注射 30 天的长期毒性试验表明，本品可引起骨髓抑制及肾功能下降，但停药 15 天后药物毒性可以基本恢复。在致突试验中本品的微生物回复突变试验为阴性，但其 CHL 细胞染色体畸变试验及小鼠微核试验均为阳性。本品对胎鼠有较强的致畸胎作用和生殖毒性作用。

化学名称为：(S)-10[(二甲氨基)甲基]-4-乙基-4, 9-二羟基-1 H-吡喃[3',4':6, 7]中氮茚[1, 2-b]喹啉-3, 14-(4 H, 12 H)-二酮，单盐酸盐

分子式：C23H23N3O5·HCl

分子量：457.9