氯雷伪麻缓释片（北京红林）

每片含氯雷他定 5 mg 和硫酸伪麻黄碱 120 mg。

本品禁用于对本品所含成分、肾上腺素能类药物或其他化学结构与之相似的药物有过敏或特异反应的患者。本品亦禁用于正在接受单胺氧化酶抑制治疗或过去 14 日内接受过这类治疗的患者。本品禁用于有闭角性青光眼、尿潴留、严重高血压、严重冠状动脉疾患和甲状腺机能亢进患者。

药理作用本品为氯雷他定和硫酸伪麻黄碱组成的复方制剂。其中氯雷他定为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周 H1 受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状；硫酸伪麻黄碱为拟肾上腺素药，可收缩鼻粘膜血管，减轻鼻塞、流涕症状。毒理研究尚无本复方研究的相关毒理研究资料。氯雷他定的毒理研究资料如下：遗传毒性：在 Ames 试验、正向点突变试验、DNA 损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达 64 mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的 50 倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达 24 mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的 20 倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达 96 mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的 75 和 150 倍）时，未见致畸作用。致癌性：小鼠连续 18 个月经口给予氯雷他定，剂量达 40 mg/kg 时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加；大鼠连续 2 年经口给予氯雷他定，剂量为 10 mg/kg 组雄鼠和 25 mg/kg 组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

在健康志愿者（n＝18）中进行的药代研究表明:一次口服本品 1 片后，硫酸伪麻黄碱的达峰时间（T_max）为 8.0 h，T1/2 为 5.9 h；氯雷他定的 Tmax 为 1.3 h。当多次口服本品（一次 1 片，一日 2 次，共 13 次）后，硫酸伪麻黄碱的 Tsub>max为 8.0 h。研究显示，老年人服药后氯雷他定及其代谢物的 AUC 及 Csub>max均显著高于年轻人（约增加 50％），消除半衰期也显著延长（约为 17-18 小时）。

北京红林制药有限公司