麦普宁（注射用葛根素）

0.2 g

1、严重肝、肾功能不全，心力衰竭及其他严重器质性疾病患者禁用。

2、对本品过敏者禁用。

3、对本药过敏或过敏体质者禁用。

葛根素系从豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷，为血管扩张药，有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量，改善微循环和抗血小板聚集的作用。动物实验表明：

1. 葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用，而收缩成份则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因 R 等物质；

2. 葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用；

3.葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用，可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张，于静脉注射 30 mg/kg 后，冠脉血流量可增加 40％，血管阻力降低 29％；

4. 葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中 5-HT 释放。小鼠静脉、腹腔注射葛根素的 LD50 分别为 634.3 mg/kg、1412.2 mg/kg。

动物实验表明，小鼠静脉注射葛根素后，随着给药剂量的增加，药物的消除半衰期（t_1/2β ）依次降低（11.80，10. 37，4.65hr），分布半衰期（t_1/2α ）依次增加（0. 53，0. 64，0. 67hr）；葛根素静脉注射 5 mg/kg，健康志愿者的分布半衰期（t_1/2α ）、消除半衰期（t_1/2β ），平均滞留时问（MRT）分别为 10.3，74.0 min，1.28hr，稳态表观分布容积（Vss）为 0.298L/kg。属于开放二室模型。血浆蛋白结合率为 24.6%。药物在各组织的分布以肝、肾、心脏及血浆中较高；睾丸、肌肉和脾脏次之；并可通过血脑屏障进入脑内，但含量较低。

动物长期毒理实验表明，葛根素无蓄积毒性，对心、肝、脾、肺、肾等无明显毒性。致突变试验显示，葛根素无任何致突活性。致畸试验表明，葛根素对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。