艾恒平（布比卡因脂质体注射液）

在两项随机、双盲、阳性对照的神经阻滞临床研究中评估了布比卡因脂质体注射液的安全性，共涉及 189 名接受拇囊炎切除术或全膝关节置换术的患者。这些患者接受了剂量为 133 mg 的布比卡因脂质体注射液或 266 mg 的布比卡因脂质体注射液或 133 mg 的布比卡因脂质体注射液联合 50 mg 盐酸布比卡因，两项研究中阳性对照药均为 50 mg 盐酸布比卡因。

布比卡因脂质体注射液单药用于神经阻滞后最常见的不良反应（发生率 ≥ 10%）为恶心和便秘；布比卡因脂质体注射液联合盐酸布比卡因用于神经阻滞后最常见的不良反应（发生率 ≥ 10%）为恶心、便秘、肌肉痉挛和头痛。

布比卡因脂质体注射液单药用于神经阻滞后常见的不良反应（2% ≤ 发生率<10%）为瘙痒、呕吐、消化不良、头痛、腓神经麻痹、皮疹和高血压；布比卡因脂质体注射液联合盐酸布比卡因用于神经阻滞后常见的不良反应（2% ≤ 发生率<10%）为呕吐、消化不良、心率升高、低钾血症、低钠血症、背痛、定向障碍、口咽痛、触觉减退、瘙痒、头晕、失眠、高血压、缺氧、低血压、发热和心动过速。

布比卡因脂质体注射液用于神经阻滞后不常见/罕见的不良反应（发生率<2%）包括血压升高、发热、关节痛、失眠、肌肉痉挛、气喘、收缩压升高、腹泻、面部疼痛、偏头痛、肌肉抽搐、咽喉刺激、术后红斑、术后水肿、头晕、触觉减退、流涕和感觉异常；布比卡因脂质体注射液联合盐酸布比卡因用于神经阻滞后不常见/罕见的不良反应（发生率<2%）包括血压升高、手术疼痛、皮疹、瘙痒性皮疹、贫血、焦虑、关节痛、心房颤动、血钾降低、血压降低、收缩压升高、体温升高、心动过缓、精神错乱、食欲下降、腹泻、构音障碍、跌倒、感觉寒冷、心率下降、潮热、关节肿胀、白细胞增多、精神状态改变、神经痛、体位性低血压、血氧饱和度降低、肺炎、术后血肿、术后炎症、术后肿胀、葡萄球菌检测阳性、晕厥和尿路感染。

表 4 列出了布比卡因脂质体注射液对比阳性对照药的临床研究中报告的发生率 ≥ 2% 的不良反应。

由于上市后监测中报告的不良反应是由样本量大小不确定的人群自发报告的，因此这些报告并不总是能够可靠地估计其频率或对其与药物暴露间的因果关系进行准确的判定。

这些不良反应与临床研究中观察到的不良反应一致，最常见的不良反应涉及以下系统器官分类（SOC）：损伤、中毒和手术并发症（例如药物间相互作用、操作性疼痛）、各类神经系统疾病（例如麻痹和癫痫发作）、一般疾病及给药部位各种反应（例如，疗效不佳和疼痛）、皮肤及皮下组织类疾病（例如红斑和皮疹）和心脏疾病（例如心动过缓和心脏骤停）。

本品给药后，布比卡因的全身血药浓度可在局部浸润后 96 小时、肌间沟臂丛神经阻滞后 120 小时、腘窝坐骨神经阻滞后 168 小时以及收肌管阻滞后 168 小时内持续存在，[参见注意事项]。总体而言，与用于局部浸润相比，布比卡因用于外周神经阻滞镇痛后的全身血药浓度持续时间更长。本品给药后，布比卡因的全身血药浓度与局部疗效无关。

吸收

布比卡因的全身吸收速率取决于给药的总剂量、给药途径和给药部位的血管分布情况。

对患者术后分别接受本品局部浸润、肌间沟臂丛神经阻滞、腘窝坐骨神经阻滞和收肌管阻滞后给药的药代动力学参数进行了评价。每项研究中成人患者接受本品局部浸润单剂量给药后的本品代表性剂量的药代动力学参数描述性统计量见表 5：成人患者接受本品神经阻滞单剂量给药后的本品药代动力学参数见表 6：6-17 岁儿童患者接受本品局部浸润单剂量给药后的药代动力学参数描述性统计量见表 7。