利巴韦林含片（广西圣保堂）

广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，其机制不全清楚。\

本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒 RNA 多聚酶和 mRNA 鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒 RNA 和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。

口服吸收迅速，生物利用度约 45%，少量可经气溶吸入。口服后 1.5 小时血药浓度达峰值，血药峰浓度(Cmax)约 1～2 mg/L。

小儿每日以面罩吸药 2.5 小时共 3 天，平均血药峰浓度(Cmax)为 0.2 mg/L；每日吸药 20 小时共 5 天，平均血药峰浓度(Cmax)为 1.7 mg/L，与皿浆蛋白几乎不结合。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且蓄积量大。

长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的 67%。本品可透过胎盘，也能进入乳汁。在肝内代谢。血消除半衰期(t_1/2)约为 0.5～2 小时。本品主要经肾排泄。72～80 小时尿排泄率为 30%～55%。72 小时粪便排泄率约 15%。药物在红细胞内可蓄积数周。

动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤，但对人体的致癌性井未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形，子代成活减少，但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。

给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林，剂量分别为 30、36 和 120 mg/kg 或持续 4 周以上（相当于人用剂量：给予体重为 5 kg 的儿童 4.8、12.3 和 111.4 mg/kg.或者体重为 60 kg 成人 2.5、5.1 和 40 mg/kg），出现心脏损伤。