长托宁（盐酸戊乙奎醚注射液）

1 mL：1 mg

本品系新型选择性抗胆碱药，能与 M、N 胆碱受体结合，抑制节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体生理功能，对抗乙酰胆碱和其它拟胆碱药物的毒蕈碱样及烟碱样作用，能透过血脑屏障，故同时具有较强、较全面的中枢和外周抗胆碱作用。本品对 M 受体具有明显选择性，即主要选择作用于 M₁、M₃受体，而对 M₂受体的作用较弱或不明显，不阻断突触前膜 M₂受体调控神经末梢释放 Ach 的功能，稳定心率。同时，本品对 N₁、N₂受体也有一定作用。

本品能较好的对抗乙酰胆碱的作用，解除因体内大量释放乙酰胆碱，引起迷走神经高度兴奋所致的平滑肌痉挛；解除肺、脑微血管的持续痉挛引起的急性微循环功能障碍。同时，能较好地拮抗有机磷毒物（农药）中毒引起的中枢中毒症状，如惊厥、中枢呼吸循环衰竭和烦躁不安等：在外周也能较强地拮抗有机磷毒物（农药）中毒引起的毒蕈碱样中毒症状，如支气管平滑肌痉挛和分泌物增多、出汗、流涎、缩瞳和胃肠道平滑肌痉挛和收缩等。它还能增加呼吸频率和呼吸流量。

动物实验表明：本品抗小鼠和家兔的唾液分泌作用均比阿托品强，且家兔的 ED₅₀仅为 0.03 mg/kg，比阿托品强约 17 倍，本品可明显抑制小鼠唾液分泌及气管粘液分泌（p<0.001），作用强度要强于等剂量的阿托品注射液；肌注本品后，对麻醉家兔及清醒家兔的胃、小肠、结肠、胆囊痉挛性收缩的松驰作用均较阿托品强（P＜0.05），对膀胱痉挛性收缩的松驰作用明显强于阿托品（P<0.01）。

健康成人肌肉注射 1 mg 盐酸戊乙奎醚后，2 分钟可在血中检测出盐酸戊乙奎醚，约 0.56 小时血药浓度达峰值，峰浓度约为 13.20 μg/L，消除半衰期约为 10.35 小时。动物实验表明：本品分布到全身各组织，以颌下腺、肺、脾、肠较多。本品主要由尿和胆汁排泄，24 小时总排泄量约为给药量的 94.17%。

长期毒性试验表明：本品 0.68、3.38、13.50 mg/kg（分别相当于人临床常用量的 40、199、794 倍）分别肌注于大鼠，本品 0.015、0.9 mg/kg（分别相当于人临床常用量的 0.9、53 倍）分别肌注于狗，每天 1 次，连续 12 周给药，除出现一些常见抗胆碱反应外，未见其它异常；一般生殖毒性试验表明：本品 2.5、12.5、62.5 ppm（分别相当于人用量的 15、75、375 倍）分别口服于雄鼠连续给药 60 天，雌鼠连续给药 14 天，除高剂量组对小鼠有一定的毒性外，本品对小鼠配子的发生、受胎能力、分娩和出生后 F1 代仔鼠生长发育未见明显影响；致突变试验为阴性；在相当于人用量 300 倍内未见致畸胎作用和胚胎毒性。