帕斯坦（奥沙拉秦钠胶囊）

0.25g

水杨酸过敏或严重肾功能损害者禁用。

本品以活性成分 5-氨基水杨酸替代柳氮磺吡啶中无活性的磺胺吡啶，即通过偶氮键连接两分子 5-氨基水杨酸，提高了疗效，降低了不良反应发生率。5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成分，但口服 5-氨基水杨酸后在小肠被吸收，乙酰化后随尿排出，不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解，到达结肠部位后其偶氮键在细菌作用下断裂，分解为二分子 5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜 ，抑制前列腺素合成，抑制炎症介质白三烯的形成，降低肠壁细胞膜的通透性，减轻肠粘膜水肿。

本品原形很少被吸收，口服剂量的 99% 到达结肠，全身吸收少。人口服 15 mg/kg 后 1～2 小时血药浓度达峰值 2～4 mg/L，24 小时后仍有少量存留在血液中。本品表观分布容积（Vd）约 6L，蛋白结合率高。有效成分 5-氨基水杨酸局部结肠浓度大于血清中药浓度的 1000 倍。本品及其代谢物主要通过尿和粪便排出体外。

本品口服急性毒性很低，小鼠 LD₅₀为 5000 mg/kg，狗 LD₅₀为 3000 mg/kg；慢性毒性：大鼠连续口服 800 mg/kg（约为人体维持剂量的 40 倍）一年，显示有骨盆扩张、肾小管出现沉积物及纤维化的毒性，狗连续口服 1000 mg/kg 一年，病理组织学未见异常，偶见呕吐、大便松散和腹泻；长期毒性试验证明对大鼠无潜在致突变和致癌作用。大鼠的生殖试验显示在 100～400 mg/kg/天的剂量范围内（约为人体维持剂量的 5～20 倍）不影响其生育力。

浙江华润三九众益制药有限公司

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