诺扬（酒石酸布托啡诺鼻喷剂）

酒石酸布托啡诺为激动—拮抗混合型阿片受体激动剂，与μ型阿片受体有较低的亲和力，也能激动 k 阿片受体。

与上述中枢神经（CNS）的受体相互作用，可产生包括镇痛的酒石酸布托啡诺的大多数药理作用：除镇痛作用外，其中枢作用还包括自发呼吸活动抑制、止咳、催吐、瞳孔放大和镇静等，激动 k 阿片受体可使某些病人出现不愉快的拟精神病样作用。

酒石酸布托啡诺通过非 CNS 机制可改变心血管阻力和容量、支气管张力、胃肠分泌以及膀胱括约肌活动等。

据国外文献报道，酒石酸布托啡诺鼻喷给药 1 mg 后，30-60 分钟达到血药浓度高峰，其平均峰浓度为 0.9-1.04 ng/ml.酒石酸布托啡诺鼻喷剂的绝对生物利用度为 60-70%。 

在过敏性鼻炎的病人中应用时，其生物利用度不会改变。在使用鼻腔血管收缩药的病人使用本品，可使本品吸收速率减慢，但总的吸收量不会改变。酒石酸布托啡诺的分布容量变化范围在 305-901 升，总清除率 2 升/小时-154 升/小时，血清蛋白结合率约为 80%，并在不大于 7 ng/ml 的浓度范围内呈浓度依赖关系，该药能穿透血脑屏障、胎盘屏障，并进入乳汁，主要在肝脏被代谢，主要代谢产物是羟化布托啡诺，此药的代谢药物大多数（70-80%）通过尿排泄，少量从粪便排泄。  

老年患者使用酒石酸布托啡诺鼻喷剂的半衰期较年轻者明显延长。在肾功能衰竭的患者（肌肝清除率〈30 ml/min〉使用本药，其消除半衰期接近正常人的两倍，药物总体清除率为正常人的一半。在肝功能不全的患者使用该药，其清除半衰期为正常人的 3 倍，药物总体清除率为正常人的一半。

沙门氏伤寒杆菌和大肠杆菌试验、培养的人成纤维细胞 DNA 合成和修复试验均未表现出遗传毒性。

小鼠、大鼠和兔子致畸敏感期试验均未见致畸作用。但大鼠皮下注射给予酒石酸布托啡诺 1 mg/kg（5.9 mg/²）时，死胎的发生率高于对照组。家兔经口给药 30 mg/kg（360 mg/m²）和 60 mg/kg（720 mg/²）时，着床丢失率增加。

尚未对妊娠前 37 周的孕妇进行充分和严格控制的研究，所以只有在本品的潜在益处大于对胎儿的潜在危险时，才能用于怀孕期。在分娩前 2 小时内给予本品一次、多次用药、同时服用其他止痛或镇静药、早产时用药等情况下，可能会引起婴儿呼吸抑制或呼吸暂停，但临床上这种反应的报道很少。

对 119 例病人的研究发现，分娩前肌肉注射酒石酸布托啡诺 1 mg，胎儿出现治疗相关的暂时性正旋波样胎心率（持续 10-90 分钟），因此当胎儿心率异常时应慎用本品，本品可经乳汁分泌，但婴儿的摄入量可能无显著临床意义（哺乳期妇女肌肉注射酒石酸布托啡诺 2 mg/次，4 次/d，乳汁浓度约为 4 μg/L）。

尽管没有哺乳期妇女经鼻用药的临床经验，但可认为乳汁中酒石酸布托啡诺的水平与肌肉给药时会比较接近。

小鼠和大鼠经口给予酒石酸布托啡诺 60 mg/kg/d（分别为 180 mg/²和 354 mg/²）为期 2 年的致癌研究，均未见致癌作用。